新型3-芳基香豆素类化合物的合成及其抗肿瘤活性

以芳基乙酸和取代邻羟基苯甲醛为起始原料,经Perkin缩合和关环反应合成了16个新型的3-芳基香豆素类化合物(3a~4h),其结构经1H NMR,IR和EI-MS表征。采用MTT法测定了3和4对人鼻咽癌细胞株(KB)、人气道平滑肌细胞株(KV)、人乳腺癌细胞株(MCF-7)、人乳腺癌多药耐药细胞株(MCF-7/ADR)的细胞毒性。结果表明:部分化合物表现出较强的细胞增殖抑制活性,其中7,8-二乙酰氧基-3-(4'-甲氧基苯基)香豆素(3e)对KB细胞的活性最强(IC505.88μmol·L-1)。     

卤代3-芳基香豆素体外抗肿瘤活性研究

从24个卤代3-芳基香豆素化合物中筛选抗肿瘤化合物,为开发新型抗肿瘤药物提供参考。采用MTT法测定24个卤代3-芳基香豆素化合物对人前列腺癌细胞PC-3、人乳腺癌细胞MCF-7、人肝癌细胞Hep G2的生长抑制作用,用抑制率评价增殖抑制效果。结果表明,试药浓度为25μg/m L时,24种化合物对PC-3、MCF-7、HepG2细胞株均有不同程度的增殖抑制作用,绝大部分化合物增殖抑制率超过50%。其中化合物A_6、B_6表现出较强的增殖抑制活性,对PC-3细胞株的抑制率分别为72.09%和73.3%,对HepG2细胞株的抑制率分别为80.17%和81.02%,与阳性对照星孢菌素的抑制率接近。试药浓度为5μg/mL时,24种化合物对MCF-7细胞株的抑制率均没有超过50%,对HepG2细胞株有3个化合物抑制率超过50%,对PC-3细胞株有18个化合物抑制率超过50%。3-芳基香豆素化合物具有潜在的肿瘤细胞增殖抑制活性,有发展为抗肿瘤药物的潜力。     

粉花羊蹄甲的营养成分及作为特色蔬菜的评价

 粉花羊蹄甲(Bauhinia variegata var.candida Linn)是分布于热带亚洲的苏木科植物,该植物的花是云南热带、亚热带地区许多少数民族经常食用的野生花卉.作者报道了粉花羊蹄甲1981～2002年物侯观测结果,分析了粉花羊蹄甲的矿物质、微量元素、蛋白质、氨基酸和维生素的含量并与常用花卉类蔬菜黄花菜进行了比较.分析结果表明,粉花羊蹄甲花中的矿物质微量元素P,K,Na,Ca,Mg,Fe,Cu和Mn的含量均高于黄花菜,Zn的含量低于黄花菜.维生素中,粉花羊蹄甲维生素B1高于黄花菜,维生素C和胡萝卜素的含量分别是黄花菜的6.4倍和4.5倍,维生素B2和维生素E的含量略低于黄花菜.粉花羊蹄甲的蛋白质总质量分数(15.79%)低于黄花菜(19.19%),但蛋白质中氨基酸总质量分数为12.74%,高于黄花菜(9.99%);比较粉花羊蹄甲和黄花菜蛋白质中必需氨基酸与标准蛋白质(鸡蛋)中必需氨基酸贴近值,粉花羊蹄甲的贴近值为0.85,比黄花菜的贴近值(0.73)高.认为粉花羊蹄甲是一种营养丰富、具有很高开发潜力的野生食用花卉.     

新型卤代3-芳基香豆素的合成及其抗癌活性

以卤代芳基乙酸和2,3,4-三羟基苯甲醛为主要原料,经Perkin缩合和关环反应制得12个含卤素的7,8-二乙酰氧基-3-芳基香豆素化合物（D₁~D₁₂）; D₁~D₁₂经水解反应合成了12个含卤素的7,8-二羟基-3-芳基香豆素化合物（E₁~E₁₂）,除D₂, D₄~D6, E₂, E₄~E₆外均为新化合物,其结构经¹H NMR和MS（EI）表征。采用MTT法研究了D₁~E₁₂对人肺癌细胞株(A549)的体外细胞毒性。结果表明：D₁~E₁₂均表现出不同程度的肿瘤细胞增殖抑制活性（IC₅₀≥192.74 μmol·L^-1）。     

氧化白藜芦醇的合成

研究了一种氧化白藜芦醇的简便合成方法.以廉价易得的3,5-二羟基苯乙酮(1)为原料,经甲基化及Willgerodt-Kindler重排反应得到3,5-二甲氧基苯乙酸(3),3,5-二甲氧基苯乙酸(3)与2,4-二甲氧基苯甲醛(4)经Perkin反应构建二苯乙烯骨架,再经脱羧及脱甲基异构化反应得到目标产物氧化白藜芦醇(7),总收率为30%.在合成过程中,各步产物收率高、反应条件温和、操作简便,各中间体及产物结构经MS,IR,1HNMR及13CNMR确证.     

丙泊酚磷酸酯二钠盐、二钾盐及镁盐的制备与表征

以丙泊酚为起始原料,经磷酰化、水解、成盐及重结晶高收率地合成得到一类丙泊酚前体药物——丙泊酚磷酸二氢酯及其盐。合成过程中所用试剂均为廉价易得的常规试剂,且反应条件温和。各化合物结构经1HNMR、FAB-MS、IR等方法确证。     

几种三苯基取代烷基季膦盐的合成和表征

以苯酚为起始原料,氯烷酰氯为连接基团合成了4个三苯基苯氧羰基烷基季膦盐,其结构经IR、1H-NMR、31P-NMR、MS分析表征.除氯化-(2-氧-2-苯氧乙基)三苯基季膦盐外,其它3种季膦盐均少见文献报道.     

提升广东高职院校科技成果转化率的对策研究

科技成果转化率是体现高职院校科研与社会服务能力的重要指标,随着广东高职教育的快速发展,高职院校科技成果增长迅速,但受制于创新体系不够完善、成果评价机制不够健全、成果转化服务不够完善、成果转化投入不足等问题,成果转化率普遍较低。针对现有问题,该文提出一系列具体措施,以期推动高职院校科技成果转化率得到进一步提升。     

对甲苯烷酰胺基三苯基季膦盐的合成

以对甲苯胺为原料,氯烷酰氯为连接基团合成了4个含酰胺键的季膦盐,其结构经1H NMR,13C NMR,31P NMR,IR和MS表征。     

天然产物Combretastatin A-1和Combretastatin B-1的合成

基于Perkin反应策略合成了具有强效抗肿瘤、抗血管活性的天然产物Combretastatin A-1(CA1)和Combretastatin B-1(CB1).以2,3,4-三羟基苯甲醛(1)为起始物, 经单甲基化反应得到2,3-二羟基-4-甲氧基苯甲醛(2), 再经酚羟基保护得到2,3-二异丙基-4-甲氧基苯甲醛(3), 该化合物与3,4,5-三甲氧基苯乙酸(4)发生Perkin反应分离得到E-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)-3-(2',3'-二异丙氧基-4'-甲氧基)丙烯酸(E-5), 经脱羧反应得到Z-3,4,4',5-四甲氧基-2',3'-二异丙氧基二苯乙烯(6), 最后经脱保护反应得到CA1.另外, 将E-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)-3-(2',3'-二异丙氧基-4'-甲氧基)丙烯酸(E-5)脱去保护基得到E-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)-3-(2',3'-二羟基-4'-甲氧基)丙烯酸(7), 该化合物经脱羧-异构化反应得到E-3,4,4',5-四甲氧基-2',3'-二羟基二苯乙烯(E-CA1), 最后经催化氢化得到CB1.