胺类化合物与4，4’-二氟苯偶酰的亲核取代反应研究

应用胺类化合物与4,4'-二氟苯偶酰的亲核取代反应合成了多种对称或不对称的4,4'-双(二烷氨基)苯偶酰.结构经元素分析,IR,1H NMR和MS确定.其中伯胺与4,4'-二氟苯偶酰的反应得到了一边取代、另外一边形成亚胺结构的产物,并对此反应机理进行了探讨.     

红树林内生真菌SBE-14次级代谢产物及其活性研究

Bacillosporin C,D及3个Xanthones类化合物:1,3,6-三羟基-8-甲基-Xanthone,Griseoxanthone C,Sterig-matocystin是中国南海红树林内生真菌SBE-14的次级代谢产物,Bacillosporin C和D是一类含7个环结构特殊的化合物,是首次从海洋真菌分离得到,其药理活性未见报道。药理活性试验结果表明Bacillosporin C和D有强的抑制KB细胞活性,Griseoxanthone C有强的抑制Hep2细胞的活性,Sterigmatocystin只有弱的抑制Hep2细胞的活性。     

胺类化合物与4，4’-二氟苯偶酰的亲核取代反应研究

应用胺类化合物与4，4'-二氟苯偶酰的亲核取代反应合成了多种对称或不对称 的4，4'-双（二烷氨基）苯偶酰。结构经元素分析，IR，~1H NMR和MS确定，其中 伯胺与4,4'-二氟苯偶酰的反应得到了一边取代、另外一边形成亚胺结构的产物， 并对此反应机理进行了探讨。     

多组分反应合成紫杉醇侧链及其在合成紫杉醇衍生物中的应用

以水、重氮乙酸酯、芳香醛和芳香胺为原料,在单一催化剂Cu(OTf)2的作用下成功实现了一例基于羟基叶立德捕捉的四组分反应,一步构建了α-羟基-β-氨基酸酯类化合物骨架,并通过进一步的化学转化高效地合成了紫杉醇噁唑烷型侧链.此外,将所得侧链与紫杉醇母核、卡巴他赛母核对接,成功合成了14个紫杉醇衍生物,并在随后的抗肿瘤细胞活性测试中,发现了多个活性优异的新型化合物.将多组分反应方法学与应用相结合,开发了一种高效合成紫杉醇侧链衍生物的方法,并成功地将其应用到紫杉醇衍生物的半合成中,为该类化合物的构效关系研究提供了一种新途径,具有潜在的应用价值.     

抗病毒药物作用机制研究新进展

导言近十余年来,抗病毒化疗已取得巨大进展。由于化学、分子生物学和病毒学的进展已成功地寻找了有效的和实用的抗病毒治疗。由于对疗效具有足够鉴别能力,能够区别宿主细胞功能和病毒特异功能的化合物已被找到和合成,它们的抗病毒效果高和宿主细胞毒性小,有效的抗病毒化疗的可利用性也促进丁病毒鉴别技术的改善。因此,为了监测病人的治疗效果,合理用药和抗病毒     

大黄素衍生物的合成及细胞毒性研究

以天然大黄素为母体, 经化学修饰得到一系列新的含氮衍生物6～14. 通过¹H NMR, IR, MS和元素分析确定了结构. 选择口腔底癌(KB)和乳腺癌(MFC-7)两种人癌细胞株, 采用标准MTT法测定了这类大黄素衍生物的细胞毒性. 研究表明大多数衍生物都有较强的抗癌活性, 其中位置异构体7a和7b的混合物表现出最强的活性, 与母体大黄素相比较, 活性分别提高了174倍(KB)和133倍(MFC-7).     

红树林内生真菌Paecilomyces sp.(tree1-7)次级代谢产物及其活性研究

近年来海洋微生物作为许多活性次级代谢的源泉而受到世界范围内的天然产物和药理学家的广泛关注[1],特别是来自海洋真菌的次级代谢产物具有巨大的潜力,因为其次级代谢产物往往具有新颖的骨架[2].我们实验小组已从中国南海红树林内生真菌的次级代谢产物中分离到大量新颖的有活性结构的化合物[3-5].     

多芳基取代咪唑的合成及其逆转多药耐药性研究

合成了一系列新的多芳基取代咪唑类化合物,其结构经元素分析、IR、¹HNMR和MS等确定,并采用MTT法测定了它们对由P-糖蛋白(P-gp)介导的肿瘤多药耐药性(MDR)的逆转效果.结果表明,化合物和具有很好的体外逆转MDR活性