小叶九里香化学成分研究

芸香科九里香属(Murraya)无刺灌木或小乔木,约12种,分布于亚洲热带、亚热带地区,我国有6种,2个变种[1].具有丰富的植物资源,本属药用植物在我国自古供药用.小叶九里香为芸香科九里香属灌木或小乔木,又名满江香、七里香等,原产广东、广西、福建、云南等省区.九里香的花、叶、果均含精油,出油率为0.25%,精油可用于化妆品香精、食品香精;叶可作调味香料;枝叶入药,有行气止痛、活血散瘀之功效,可治胃痛、风湿痹痛,外用有局部麻醉作用,可治牙痛、跌扑肿痛、虫蛇咬伤等.味辛、苦,微温;有小毒.对破伤风以及流行性乙型脑炎有一定的治疗作用.此外,医药上还以之为强壮剂、健胃剂等.九里香属植物的化学成分研究,已报道约200多个化合物,其中以咔吧唑生物碱为主,并含有黄酮及其甙类,香豆素,苯丙素及其甙类等,由于咔吧唑类生物碱具有的较强生理活性而起研究者的广泛兴趣.     

小叶臭黄皮中的苯丙素苷和降类胡萝卜素苷

从云南西双版纳的小叶臭黄皮（Clausena excavata Burm．f．）中分离到三苯丙素苷和两个降类胡萝卜素苷，他们的结构分别鉴定为4-丙烯基-2，6-二甲氧基苯酚1-O-β-葡萄糖苷，4-烯丙基-2，6-二甲氧基苯酚1-O-β-葡萄糖苷，4-丙基-2，6-二甲氧基苯酚1-O-β-葡萄糖苷，icariside B1和B6。这五个化合物均为首次从黄皮属植物中首次分离得到。     

一株软骨霉状菌的纯化方法

从武夷山的一枯枝上分离得到了一株稀有软骨霉状菌,在培养过程中发现,该株黏细菌在人工培养基上只有在与一种未知的细菌共培养的状态下才能长出典型的子实体并保持菌种的活力.然而要从共培养的菌落中纯化这株黏细菌,使用常规的黏细菌纯化技术几乎是不可能.在这种情况下对伴生细菌进行16SrDNA菌种鉴定,再根据鉴定为施氏假单胞菌(Ps...     

舞花姜的化学成分

舞花姜（Ｇｌｏｂｂａｒａｃｅｍｏｓａｓｍｉｔｈ）为姜科舞花姜属植物,产于我国南部、西南部等地。其根和果实在民间药用,有健胃、消炎的功能,用于治疗胃炎、消化不良、急慢性肾炎等［１］。尚未见有关舞花姜属植物化学成分和药理活性的研究报道,为此我们对其地下部分的化学成分进行了研究。乙醇提取物的石油醚可溶部分经硅胶柱和萄聚糖凝胶柱层析分离得到五个化合物,经光谱鉴定为木栓酮（ｆｒｉｅｄｅｌｉｎ１）,ｃｙｃｌｏｅｕｃａｌｅｎ－ｏｌ（２）、３－羟基－豆甾－５烯－７－酮（３－ｈｙｄｒｏｘｙ－ｓｔｉｇｍａｓｔ－５－…     

17-[3,6-二氧杂-8-N-(取代肉桂酰基)辛二胺]-17-去甲氧基格尔德霉素新颖衍生物的合成

格尔德霉素(geldanamycin,GA)是一个以热休克蛋白90(Hsp90)为靶点的高效抗肿瘤先导物,但其临床应用受到了肝脏毒性的限制.目前通常对其C-17位进行修饰,以保留活性和降低肝毒性.本研究提出了一种GA结构修饰的新思路,即在GA的C-17位引入烷胺基链,进而接入保肝基团肉桂酰基.报道了26个17-(3,6-二氧杂-8-N-(取代肉桂酰基)辛二胺)-17-去甲氧基GA新颖衍生物的合成;体外人乳腺癌细胞株MDA-MB-231生长抑制实验和靶点亲和实验结果表明,化合物3u有明显细胞毒性和靶点选择性(IC50=1.5μmol/L,Kd=1.14μmol/L);并对该类衍生物的构效关系进行了讨论,对深入开展GA结构修饰的相关研究有参考价值.     

基于抗肿瘤活性化合物MED烟酸类衍生物的设计及作用靶点

通过变性荧光素酶的再复性实验发现真菌环氧二烯(Mycoepoxydiene,MED)对热休克蛋白(Heat shock protein 90,Hsp90)具有抑制作用.Western Blot实验结果表明,MED影响人宫颈癌细胞株HeLa中Hsp70及Hsp90的客户蛋白质(Akt,Raf-1)的表达,表明MED是Hsp90的抑制剂.通过靶向对接技术预测了MED与人Hsp90 N端ATP结合位点的结合情况,并在此基础上发现,MED的烟酸类衍生物4-NDM与Hsp90的结合具有比MED与Hsp90更强的亲和作用.体外实验结果证明,MED的烟酸类衍生物4-NDM及3-NDM对HeLa细胞表现出比MED更强的细胞毒活性;可通过上调Hsp70,并下调Akt和Raf-1而影响HeLa细胞中Hsp90相关蛋白质的表达.由此推测,MED及其烟酸类衍生物可以通过抑制Hsp90,而使其客户蛋白Akt或Raf-1发生降解,发挥其抗肿瘤作用.     

内生链霉菌Streptomyces sp.LC18中安莎霉素类化合物的发现

以一株红树林植物内生链霉菌Streptomyces sp.LC18为研究对象,通过固体发酵培养分离安莎霉素类代谢产物.采用凝胶柱层析和硅胶柱层析等对化学成分进行分离纯化,通过核磁共振和高分辨质谱对化学结构进行鉴定,初步研究了化合物抗菌和细胞毒活性.从10L固体发酵提取物中分离得到3个安莎霉素类化合物,分别鉴定为herbimycin A(1),herbimycin C(2),hygrocin A derivative 6(3),其中化合物1和3对人乳腺癌MDA-MB-231细胞和前列腺癌PC3细胞IC50值均小于5μmol/L.化合物1和3分别属于8酮苯安莎和9酮萘安莎,是从植物内生菌中分离得到2种类型的安莎霉素.     

灰葡萄孢菌液中活性物质的提取及其对松材线虫的诱引研究

分别以灭菌的淡水细砂和琼脂平板为基质,研究了不同真菌对松材线虫移行的影响,并从灰葡萄孢发酵液中逐级分离提取各种组分,以滤纸片法分析其中对松材线虫移行起作用的物质。结果表明：病木对松材线虫的诱引力较强,经高压灭菌后诱引能力虽有所下降,但下降不大,说明在病木中对松材线虫起诱引作用的物质并没有因高压灭菌而完全丧失,这与 “吸引物质为挥发性物质”的推测相矛盾;但松树皮对松材线虫并没有什么明显的吸引作用,而灰葡萄孢对松材线虫的诱引力一直比较稳定。松材线虫对不同真菌的选择性强弱依次为：灰葡萄孢、盘多毛、酵母、空白（CK）,证明灰葡萄孢是其中对松材线虫最具吸引力的真菌。灰葡萄孢菌液经葡萄糖凝胶LH-20柱层析分离后的生测结果说明,灰葡萄孢菌液的活性物质主要存在于胞外有机相（乙酸乙酯相）中,可能是醇溶性化合物。但随着混合物的逐步分离,对松材线虫的吸引力和稳定性逐渐降低,证明对松材线虫的吸引活性是灰葡萄孢菌液的胞外有机相中几种物质协同作用的结果。     

台湾海峡海洋耐（嗜）盐真菌及其抗菌活性的初步研究

从福建厦门、晋江及诏安沿海等4种生境采集到的样品中分离得到390株耐(嗜)盐真菌,对其进行耐盐程度测定和抗菌活性检测,结果表明分离所得的菌株普遍能耐受较高盐浓度,超过85%的菌株可在含15%NaCl的培养基上生长;同时有63.3%的菌株表现出了对一种或多种指示菌具有拮抗作用,尤其是对白色假丝酵母有56.7%的供测菌株表现出拮抗活性.通过形态鉴定表明这些活性菌株主要分布于9个属,其中以青霉和曲霉为主.     

肾上腺素能β2受体结构确定

1986年,美国斯坦福大学医学院的BrianKobilka是克隆肾上腺素能β2受体（β2AR）基因团队的成员之一。肾上腺素能∥：受体是一个跨膜分子,通过引发“或战或撤”反应的众多成分,应答肾上腺素的存在。20多年后,在描述肾上腺素能β2受体详细结构的TOP10论文中,两篇是由他领衔撰写的。由肾上腺素能β2受体的克隆到其结构的解析需要技术和概念上的一系列突破,这些突破为深入了解最普通的跨膜信号受体家族铺平了道路。