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1.
2.
作为最重的非放射性金属元素, 铋的高抗菌活性和低伴生毒性使得它在中世纪就被广泛应用于临床医疗. 其中, 柠檬酸铋类化合物对幽门螺杆菌感染具有非常高的疗效而被广泛用作治疗消化系统溃疡的临床药物. 因此, 柠檬酸铋类化合物的结构一直是人们研究的重点, 尤其是在酸性条件下(胃中酸度大约是pH 3)的结构分析能够更加准确地反映此类化合物的结构和药理作用之间的联系.
我们合成了四种柠檬酸铋型的配合物((H2en)[Bi2(cit)2(H2O)4/3]·(H2O)x (1)、(H2en)3[Bi2(cit)2Cl4]·(H2O)x (2)、(Hpy)2[Bi2(cit)2(H2O)8/5]·(H2O)x (3) 和 (H2en)[Bi2(cit)2]·(H2O)x (4)). 它们的晶体结构揭示了柠檬酸铋二聚体单元([Bi(cit)2Bi]2-)是此类化合物结构体系的构成基础. 配合物1, 2, 3和4分别包含三种、一种、五种和一种类型的 [Bi(cit)2Bi]2-单元. 配合物1, 3和4通过柠檬酸铋二聚体单元在三维方向的交叉链接, 形成了三维网状框架结构, 而在配合物2中, 由于低配位数的氯离子取代了桥联柠檬酸根离子, 所以只形成了一种二维的层状聚合结构.
在柠檬酸铋类配合物中, 柠檬酸铋组成网状框架所产生的负电荷必须由阳离子平衡. 吡啶离子([C5H6N]+)和乙二胺离子([H3NCH2CH2NH3]2+)分别在配合物1~4中起着平衡电荷的作用. 这种柠檬酸铋类配合物的共性使得小分子和离子通过扩散作用或者静电引力进入化合物的网状框架成为可能. 同时, 柠檬酸铋骨架的自身组装和形成网状结构的空腔大小也受一些因素的影响. 例如, 引入分子的离子化程度和大小、溶液酸度, 以及配合物晶体生长时间. 基于配合物1的晶体结构, 我们模拟了临床药物雷尼替丁柠檬酸铋钾(RBC)的结构, 发现雷尼替丁分子可以插入到柠檬酸铋网状结构形成的空腔中, 并与柠檬酸根及配位水分子形成氢键.
电喷雾质谱可以用来分析溶液中铋类化合物的组成. 因此, 通过对低pH值下的氨水-Bi(cit), 乙二胺- Bi(cit), 吡啶-Bi(cit)和雷尼替丁-Bi(cit)溶液的ESI-MS和MS/MS谱图分析, 我们观测到柠檬酸铋四聚体([Bi4(cit)4·5H]+)、三聚体([Bi3(cit)3·4H]+)和二聚体([Bi2(cit)2·3H]+)的信号, 并且它们在溶液中的丰度成逐渐递增趋势. 同时, 由于在中性水溶液中观测不到m/z 2000以内的信号, 说明柠檬酸铋化合物在中性水溶液中不会降解, 而在酸性水溶液中会逐步降解成二聚体单元.
综合晶体结构数据和电喷雾质谱分析, 我们认为柠檬酸铋类药物在胃中有可能先形成三维网状结构覆盖在溃疡的表面, 然后再在胃酸的作用下降解为二维结构直至二聚体单元. 同时, 由于柠檬酸铋的低毒性及可以形成带负电荷的多孔状聚合物, 因此可以作为一种药物载体, 运输有效药物成分到相关的生物标靶分子. 相似文献
3.
砷、锑、铋类药物的应用历史和现状 总被引:2,自引:0,他引:2
近年来,由于对主族元素砷、锑、铋的生物功能研究的不断深入,人们已经从仅仅关注它们对人体的生物毒性到开始研究它们在化学药物领域的应用和潜力。本文简要的介绍了砷、锑、铋作为药物应用的历史,综述了近年来砷、锑、铋的化合物在抗癌、治疗白血病、抗寄生虫病和抗菌方面的一些应用,以及用于发现这些药物的靶分子和结合蛋白的现代生物技术。 相似文献
4.
新型保暖纤维的发展与开发 总被引:1,自引:0,他引:1
本文主要讨论了关于新型的保暖纤维主要的保暖机理以及其在国内外现有的发展状况,并且在分析了保暖纤维的发展情况之后,提出了以后保暖纤维的发展趋势以及研究方向。对于保暖纤维在实际中的应用做出了一定的展望。 相似文献
5.
求解二维空间区域物体的反方向关系是空间推理的重要手段,本文总结了区间代数和矩形代数的反关系求解方法,并介绍了MBR(Minimum Bounding Rectangle)主方向关系的求解方法,利用矩阵方向关系模型和MBR模型之间的关系,给出了基于矩阵的反方向关系求解方法。 相似文献
6.
优化教学过程 提高教学质量 总被引:1,自引:1,他引:0
课堂教学水平在很大程度上决定着学校教育教学质量,如何卓有成效地提高课堂教学质量,关键是优化教学过程,万其是其中的三个阶段和七个环节。 相似文献
7.
以唐山六个市辖区为主要调查区域,调查唐山方言俚语的使用状况和唐山人对俚语词的认知态度。从社会语言学角度分析年龄、职业、受教育程度、情感认同等社会因素对唐山方言俚语发展的影响。 相似文献
8.
在后量子密码时代,如何设计可以抵抗量子计算攻击的密码体制是后量子密码的主要任务,基于格的公钥密码体制被认为是最有可能抵御量子威胁的密码体制之一,基于容错学习(learning with errors, LWE)问题构建的密码体制是基于格密码发展实用前景最好的两种构建方案之一。从基于LWE问题构建基于属性加密方案、全同态加密方案、函数加密方案、密钥交换协议、数字签名方案等5个方面,对基于LWE问题构造的密码方案和当前研究面临的挑战进行了总结。 相似文献
9.
随着学校对网络教育信息系统的高度依赖,系统安全性已成为各校日益关注的问题。本文介绍了网络教育信息系统安全的内容,并对网络教育信息系统安全面临的隐患及防御措施作了详细分析,并提出了应对网络管理信息系统安全隐患的几个策略和措施,指出了构筑完善的教育信息系统安全体系的必要性。 相似文献
10.
本文结合不确定度的有关概念及相关计量规范要求,对电流互感器耐压值的测量结果进行了标准不确定度评定。 相似文献