N-烷基-α-亚胺基-丁二酸的新合成法

近年来β-氨基酸的化学研究引起人们很大的兴趣[1],它不仅是天然产物的一类重要的化合物,而且也具有医药开发价值.已知脯氨酸是一个α-亚氨基结构的,具有生理活性的天然氨基酸.本文研究了N-烷基-α-亚氨基-丁二酸4的合成方法和结构.通过糠醛的光氧化得到4-羟基丁内酯[2],后者在甲醇中缩醛化得到4-甲氧基丁内酯(1).化合物1与脂肪胺2在室温下通过Michael成可得到相应的加成产物3,进一步在HCl存在下用30%H2O2氧化开环得到目标产物4,如图Scheme 1所示.N-烷基-α-亚氨基-丁二酸(4)经元素分析,IR,1H NMR,13C NMR,MS以及X射线晶体衍射测定,确认了它们的结构.化合物4是一种二元酸,也可看作为β-亚氨基的二元酸,它们的生理活性有待进一步研究.     

对乙酰基偶氮羧光度法测铅铜合金中的痕量铅

２－（２－羧基苯偶氮）－７－（４－乙酰基苯偶氮）－１，８－二羟基－３，６－萘二磺酸（简称对乙酰基偶氮羧）是钡的高灵敏显色剂［１］，我们把对乙酰基偶氮羧用于铅的试验，结果发现，在ｐＨ＝２．０的酸性介质中，铅与显色剂形成兰色配合物，在λ＝７１５ｎｍ处有最...     

“H2O—HNO3”体系P—X方程的应用

本文根据H2O－HNO3体系的P－X方程计算了该体系各组分的活度系数，偏摩尔热力学量△Gi、△Hi、△Si以及体系的△G、△H、△S和相对挥发度αλB，可以看出：当X＜0．001时，H2O能较好的遵守乌尔定律，HNO3也能较好的遵守亨利定律。同时也发现，Xp-min≠Xa-1(Pmin与Pa-1相差很小），这可能是模型于粗糙引起的，也可能是客观事实，需要用实验进一步验证，另外对H2O－HNO3体系的偏摩尔热力学量△Gi、△Hi、△Si以及体系的△G、△H、△S的计算也为我们提供了大量的信息。     

N-对甲苯磺酰β-丙氨酸镝配合物的合成、晶体结构及抑菌活性

稀土由于其特殊的电子结构,容易与一些中性、酸性和碱性生物配体形成配合物。本文合成并测定了对甲苯磺酰β-丙氨酸与稀土镝配合物的晶体结构及抑菌活性。     

A Valuable Synthetic Route to the Enantiopure Functionalized N-Substituted Aziridines

Chiral butyrolacto[3,4-b]-2(S)-6(R)-1-N-akylaziridines 7 were synthesized in enantiopure form utilizing racemic 5-methoxy-3-bromo-2(5H)-furanone (5) and available amines (6) as key precursors. After highly effective reduction of 7, the functionaiized 2(S),3(R)-dihyroxymethyl-N-alkylaziridines (8) were obtained in good yields with ≥98% ee. This is a simple and pratical method for the preparation of enantiopure aziridines which are important intermediates in the synthesis of biologic active molecules.     

Synthesis and Crystal Structure of 2-（N-Cyclohexyl）-imino-1,4-succinic Acid Dihydrate

1INTRODUCTIONItiswellknownthatthetwentyα-aminoacidsarethemostcommononesexistinginnature[1,.2]Actually,nineteenα-aminoacidsandoneα-iminoacidareutilizedinlivingcellsforproteinsynthesisunderthecontrolofgenes.Theyareinaspecialca-tegoryduetotheirfundamentalsofalllifeformsasbuildingblocksforlifeproteins[3～5].Aminoacidsarealsoimportantnaturalchiralmaterialsforsyn-thesizingpeptides,alkaloids,antibioticandmorecomplexmoleculeswithbiologicalactivities[6].Ac-cordingtothesyntheticmethodology,amino…     

“音形码”的记忆和使用方法

本文提供了“音形码”的一种记忆方法，和较为详细的使用操作要点。作为一种新的输入法，它具有拆字方法简单、记忆量小和查字方便等优点。     

双液体系“哲光率—质量分数”的曲线拟合

分别研究了“环己烷－异丙醇”、“苯－乙醇”和“环己烷－乙醇”的“光率－质量分数”曲线的拟合，并确定了有关常数。     

二甲基和三甲基吡啶铈(Ⅳ)氯化物的研究

继皮考啉铈(Ⅳ)氯化物的合成和研究以后,我们又合成了2、4-二甲基吡啶铈(Ⅳ)氯化物、3、5-二甲基吡啶铈(Ⅳ)氯化物和2、4、6-三甲基吡啶铈(Ⅳ)氯化物,并进行了元素分析、红外光谱、紫外光谱、电导测定以及热稳定性的测定。     

新型手性<i>β</i>-烷氨基-<i>γ</i>-(<i>l</i>-孟氧基)丁内酯的合成

脂肪族伯胺作为亲核试剂与手性合成子5(R)-(l-孟氧基)-2(5H)-呋喃酮(4)发生不对称Michael加成反应, 得到一系列新的手性β-烷氨基-γ-(l-孟氧基)丁内酯类化合物6(产率34～81%, de≥98%). 通过IR, ¹H NMR, ¹³C NMR, MS, 元素分析及单晶X射线衍射分析, 确认了它们的化学结构、立体化学和绝对构型. 此结果为某些具有生物活性化合物及复杂分子的合成提供了新的途径.