埃索美拉唑钠的合成

以不对称氧化反应合成埃索美拉唑钠,优化合成工艺路线。首先制备奥美拉唑硫醚,硫醚再氧化生成埃索美拉唑,最后与氢氧化钠反应制备埃索美拉唑钠。总收率达57.2%,目标化合物的结构经IR、1H NMR和MS的确证。     

他氟前列素的合成工艺改进

以科立内酯为起始原料,经过Swern氧化反应、Hormer-Wadsworth-Emmons反应、氟代、水解、还原、Wittig反应、酯化等反应合成目标化合物,总收率为47.2%,目标化合物和关键中间体结构经MS和1H NMR确证。本工艺改进提高了反应收率,减少了过柱提纯的步骤,降低了生产成本,有利于工业化生产。     

阿德福韦前药的设计与合成

以阿德福韦作起始原料,经氨基保护、卤化而制得磷酰氯,再与1,3-丙二醇类配体缩合成六元环、脱保护制得其肝靶向前药的醋酸盐1a-c,其中1c氢解即可得到1d,总收率为50%—60%。目标化合物的结构经IR、1H NMR、MS确证。     

左羟丙哌嗪的光谱分析

左羟丙哌嗪为一外周性镇咳药物，在测得其旋光性后，对其进行了紫外光谱、红外光谱、氢核磁共振谱、磁核磁共振谱及质谱的测定，对左羟丙哌嗪的四大光谱进行了解析，以确定其分子结构。     

多西他赛合成工艺

 采用新型合成工艺,以求在高收率的基础上制备高纯度的多西他赛。以10-DABIII为起始原料,经氯甲酸苄酯类化合物酯化反应,制得C-7,C-10-苄氧羰基类保护的10-DABIII,然后与(3R,4S)-1-叔丁氧羰基-4-苯基氮杂环丁烷-2-酮反应,形成2'-(1-乙氧基乙基)-N-脱苯甲酰-N-叔丁氧羰基-C-7,C-10-二-苄氧羰基类-10-去乙酰紫杉醇,又经氢解,得到2'-(1-乙氧基乙基)-N-脱苯甲酰-N-叔丁氧羰基-10-去乙酰紫杉醇,最后经稀酸水解得目标物多西他赛。该工艺探讨了各主要因素对反应过程的影响,确立了各步反应的最佳反应条件。所制备的目标化合物和各中间体经质谱和核磁的确证。实验结果表明该合成工艺具有成本低、易操作、收率高等优点。     

水溶性紫杉醇前体药物的合成及其药动学、药效学

合成了水溶性紫杉醇衍生物.产品结构经MS、13C NMR确证.通过体外前药释放行为实验选定了2′-(N,N-二甲基-γ-氨基丁酸)紫杉醇酯盐酸盐.对其继续进行静注急性毒性实验、药动学实验以及药效学实验.实验结果表明其具有成为紫杉醇前体药物的潜力.     

镇咳新药左羟丙哌嗪的合成

左羟丙哌嗪作为一种国内尚未进口和生产的药物，对其合成工艺的研究，可为工业生产该种药物打下基本的技术基础。该工艺用苯胺、二乙醇胺在酸性条件下，对220℃左右环合制得苯基哌嗪；环氧氯丙烷用10%的硫酸开环成3-氯-1，2-丙二醇；然后将这两种中间体在乙醇溶液中回流，制得消旋体羟哌丙嗪，再用酒后酸拆分制得左羟哌丙嗪。通过该方法可以制得产品，总收率达9.5%。并通过结构鉴定，确证其为左羟丙哌嗪。     

苯乙酰异谷氨酰胺类化合物合成及抗肿瘤活性

苯乙酰异谷酰胺作为抗癌酮（Antineoplaston A10）在体内的一种降解产物，具有一定程度的抗肿瘤活性。为此设计并合成了一些新的苯乙酰异谷氨酰胺类化合物以测试其抗肿瘤活性。合成中采用在酸性条件下，先选择性地对L－谷氨酸γ位羧基进行酯化，再进一步合成目标化合物，反应条件温和，收率好。所合成化合物结构经IR、^1HNMR及元素分析鉴定，对所合成的目标化合物的抗肿瘤活性采用MTT法对体外培养的乳腺癌细胞成活率进行了测试，初步结果显示有一定抑制肿瘤细胞存活的作用。     

3-(4-取代-哌嗪-1-甲基)-1,2,3,9-四氢咔唑-4-酮衍生物的合成与止吐活性研究

以1,3-环己二酮(1)为起始原料, 一个羰基与盐酸苯肼发生缩合反应生成1,3-环己二酮单苯腙(2), 2在ZnCl₂催化下通过分子内环合、重排反应得到1,2,3,9-四氢咔唑-4-酮(3), 3的甲基化物4在冰醋酸中经Mannich反应获得其3-二甲胺甲基物5, 5与哌嗪类化合物通过亲核取代反应合成了9个未见文献报道的3-(4-取代-哌嗪-1-甲基)-1,2,3,9-四氢咔唑-4-酮衍生物6a～6i. 所有合成的新化合物均经元素分析、红外光谱、质谱和核磁共振光谱证明其结构; 初步药理试验采用顺铂诱导的大鼠干呕模型研究了新化合物的止吐活性, 结果表明部分新化合物活性与昂丹司琼相当.     

异丙醇铝参与下的异植物醇合成工艺研究

以丙酮为起始原料,经过格氏反应、Carroll重排、氢化反应得到异植物醇,总收率69.4%。该工艺提高收率的关键步骤Carroll重排反应选用异丙醇铝为催化剂,并对反应机理进行了初步探讨。目标产物和关键中间体经MS谱,1H-NMR谱等确证了结构。改进后的合成工艺路线生产设备简单,条件温和,收率高,适合大规模化生产。