苯并咪唑酮类镇痛新药重要中间体的合成研究(简报)

1999年底,日本万有药厂(Banyu Pharmaceutical Co.)开发出第一个选择性的非肽类的ORL1(opioidlike orphan receptor)受体拮抗剂J-113397.结果首次在中枢组织的ORL1受体证实,此化合物是具有高选择性、纯的、竞争性的ORL1受体抑制剂,且其药效极强,比通常的阿片受体(μ,κ,δ)的选择性高600倍以上.本文提出了一条合成J-113397重要中间体1-[1-环辛甲基-3-甲氧羰基-4-1,2,5,6-四氢吡啶基]-3-乙基-1,3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮的新路线(如图1).按照已报道的合成路线,作者未能获得苯并咪唑酮部分.于是本文以β-烯胺酯(10)为关键化合物,成功得到了苯并咪唑酮骨架.     

锰促进α-溴代酮与磺酰氯的还原偶联反应合成β-酮砜（英文）

从α-溴代酮与磺酰氯出发,发展了一种高效的还原偶联反应.在温和的条件下,能以良好到优秀的收率得到结构多样的β-酮砜类化合物.该方法实用且操作简单,无需严格去除空气和水,能放大到克级规模.     

不对称多组分反应

由于多组分反应自身所具有的优势及其在新药发现中的应用,多组分反应特别是不对称多组分反应成为一个非常有吸引力的研究领域。本文从非对映选择性和对映选择性控制两个方面对不对称多组分反应的最新研究进展进行了综述。重点介绍了反应中所使用的催化剂体系及有关反应机理。最后提出了不对称多组分反应研究中存在的一些问题,并对其今后的发展方向进行了展望。     

中间层对白色全磷光有机电致发光器件性能的影响

制备了基于蓝色磷光材料bis[3,5-difluoro-2-（2-pridyl）phenyl-（2-earboxypyribyl）iridumⅢ]（FIrpic）、红色磷光材料bis（2-methyldibenzo [f,h]quinoxaline）（acetylacetonate）iridium（Ⅲ）（Ir（MDQ）₂acac）的双波段白光有机电致发光器件。蓝色磷光材料FIrpic被掺杂在一种宽带隙的主体材料1,3-bis（triphenylsilyl）benzene（UGH3）之中,红色磷光材料Ir（MDQ）₂acac被掺杂在主体材料4,4',4"-tris（carbazol-9-yl）triphenylamine（TCTA）之中,并在两发光层之间加入一种宽带隙的空穴传输材料1,3-bis（carbazol-9-yl）benzene（mCP）作为中间层。制备的器件结构为ITO/NPB（40 nm）/TCTA：Ir（MDQ）₂acac 7%（10 nm）/mCP（x nm）/UGH3：Firpic 8%（30 nm）/BPhen（30 nm）/LIF（0.8 nm）/AL（200 nm）。实验结果表明,中间层的加入促进了发光层中电子和空穴的平衡并抑制了发光层之间的能量转移。加入适当厚度的中间层之后,器件的性能得到了明显的提升,相比于无中间层器件,最高电流效率由3.4 cd/A提高到13.2 cd/A。