1,4-二(氯乙酰基)哌嗪的合成

以无水哌嗪和氯乙酰氯为主要起始原料,无水碳酸钠为缚酸刺,水为溶剂,经酰化反应得到1,4-二(氯乙酰基)哌嗪,并对反应的工艺参数进行了优化.最佳反应条件是:n(无水哌嗪)∶n(氯乙酰氯)=1∶2.2,反应温度-6℃,反应60 min,产品收率为83.9%.经1HNMR和MS分析确定产品结构与目标产物相符.     

盐酸小檗碱胃漂浮片的研制

为筛选盐酸小檗碱胃漂浮片的处方并评价其漂浮和体外释放特性,根据辅料性质及制剂质量要求,通过单因素实验及正交试验确定影响盐酸小檗碱胃漂浮片性能的主要参数,确定了最优处方。采用干粉直接压片制得盐酸小檗碱胃漂浮片,在人工胃液中考察其漂浮性能及溶出度,并用紫外可见分光光度法检测其释药量。优选的处方为每片含HPMC(K15M)35 mg,碳酸氢钠20 mg,羧甲基淀粉钠47 mg,聚乙二醇6000(PEG6000)为15 mg。该处方研制的盐酸小檗碱胃漂浮片起漂时间小于1 min,持漂时间大于12 h,12 h的累积释药量大于80%。结果表明,研制的盐酸小檗碱胃漂浮片具有良好的漂浮特性和释药性能,且制作工艺简单。     

薄荷油β-环糊精包合物的制备工艺优化和产品表征

本实验拟研究薄荷油β-环糊精包合物的最佳制备工艺.采用正交实验考察薄荷油与β-环糊精的比例、包合温度、搅拌时间对薄荷油β-环糊精包合物的饱和水溶液法制备工艺的影响,以薄荷油的收率为指标,找出最优处方工艺.并用TLC,显微镜观察,红外光谱扫描与电镜扫描等方法对包合物进行表征.最佳的工艺条件为薄荷油:β-环糊精为1:4,包...     

高效液相色谱法同时测定款冬花中四种酚酸

建立了同时测定款冬花中没食子酸、绿原酸、咖啡酸和阿魏酸的高效液相色谱方法。采用Sepax Gp-C18色谱柱(250×4.6mm,5μm),以甲醇-0.5%乙酸溶液为流动相梯度洗脱,流速1.0mL/min,柱温30℃,检测波长280nm,20min内4种酚酸可实现基线分离。结果表明,各组分在一定浓度范围内呈良好线性关系,相关系数均大于0.9990,检测限为0.05~0.14mg/L,平均回收率在92.3%~102.0%之间,相对标准偏差为0.27%~2.70%,且不同来源的款冬花中4种酚酸的含量有明显差异。该方法简便、快速、准确、重复性好,可作为款冬花药材质量控制的方法。     

7-甲基吲哚啉合成新工艺

报道了以7-甲基吲哚为原料,用Zn-AlCl3·6H2O - H2O还原体系在回流状态下制备了7-甲基吲哚啉的一种新工艺.当n(7-甲基吲哚)∶n(Zn)∶n(AlCl3*6H2O)=1∶1.5∶0.05时,产物收率达92%.     

黄芩苷固体分散体的研制

目的研制黄芩苷固体分散体,并对其进行考察。方法以PEG6000为载体,用溶剂法、熔融法、溶剂．熔融法、研磨法制备黄芩苷固体分散体,并通过紫外、红外、溶解度、溶出度的考察比较不同药物与载体的比例对固体分散体的影响。结果溶剂法即共沉淀法,药物与PEG6000的比例为1：8时的固体分散体最优。结论制备方法和药物与载体的比例都会影响黄芩苷-PEG6000固体分散体的质量。     

黄芩苷缓释微囊的制备方法及稳定性的研究

目的研制黄芩苷缓释微囊并进行稳定性考察。方法运用复凝聚法以明胶和阿拉伯胶为囊材,黄芩苷为囊心物,吐温-80为润湿剂制备微囊。以包封率作为质量判定指标,采用单因素考察和正交试验优化处方工艺。结果得出最优处方是明胶和阿拉伯胶浓度皆为1．33％g／mL,反应温度50℃,pH值3．90,材药比为5：1。按该处方制得的微囊囊型圆整光滑,载药量较高,并具有一定的缓释效果。结论复凝聚法可成功制备出包封率较高的黄芩苷微囊,且产品稳定性良好。该法可操作性强,重复性好,有一定的实用价值。     

维生素C胃漂浮片的研制

研制了维生素C胃漂浮片,考察其漂浮和释药性能,确定最优处方。根据辅料性质及制剂质量要求,通过单因素试验确定影响维生素C胃漂浮片性能的主要参数,然后通过正交试验确定最佳处方及试验条件。试验采用干粉直接压片制得维生素C胃漂浮片,在人工胃液中考察其漂浮性能并用滴定法检测其释药量。研制的维生素C胃漂浮片的迟滞时间小于5 min,持续漂浮时间都大于12 h,其8 h的累积释药量大于80%。结果表明所研制的维生素C胃漂浮片具有良好的漂浮特性和释药性能。