固载硫脲催化剂的合成及不对称Mannich反应的应用

以N-Boc(2S, 4S)-4-甲磺酰氧基吡咯-2-甲酸甲酯为原料,合成了固载的含有硫脲官能团的双功能有机催化剂C,并将其用于催化异戊醛与N-PMP乙醛酸乙酯亚胺的不对称anti-Mannich反应,通过初步的条件筛选,获得了高的收率(83%)和高选择性(dr:96:4;ee:anti 90%).     

β-氨基膦酸酯衍生物的合成方法

以四丁基碘化铵(TBAI)为相转移催化剂,催化(1-重氮基-2-氧代丙基)膦酸二甲酯(Ohira-Bestmann试剂)与芳香醛衍生的α-氨基砜的Mannich反应.通过对反应条件进行筛选,确定了-40℃下,以甲苯为反应溶剂和质量分数为10%的Li OH溶液为碱的最佳反应条件.通过底物的扩展,合成了一系列β-氨基膦酸酯衍生物,收率为52%~93%,所得产物结构经核磁共振谱(NMR)和质谱(MS)表征.通过Ohira-Bestmann试剂与α-氨基砜的Mannich反应,提供了一条有效制备β-氨基膦酸酯衍生物的方法.     

Fe~(2+)、Mn~(2+)对生物膜载体表面改性对微生物的活性及胞外多聚物的影响

采用FeCl_2和MnSO_4溶液对生物膜载体进行改性,并使用扫描电镜(SEM)和X线光电子能谱(XPS)考察改性方法对载体和生物膜的影响.研究表明,Fe~(2+)、Mn~(2+)改性均能使载体表面形成腐蚀坑,增加表面粗糙度;载体改性有助于生物膜对Mg、Ca等营养元素的吸收;并可有效增加生物膜的含量,其胞外多聚物(EPS)分别增加了2.02倍和2.95倍.     

泰比培南侧链合成工艺改进

报道了一种改进的泰比培南侧链合成方法.以苄胺和环氧氯丙烷为起始原料,经取代开环,N-烷基化反应构建四元环分子骨架,该中间体再经氢化、N-叔丁氧羰基化、O-甲烷磺酰化、取代反应、成盐等8步操作合成泰比培南侧链,总收率24.3%.与现有方法相比,反应条件温和,操作简便,试剂廉价易得.     

DL-正缬氨酸合成工艺的研究和改进

报道了一种改进的合成DL-正缬氨酸的方法,以正戊酸为起始原料,通过酰氯化、羰基α-溴化,酰氯水解后先制得α-溴代的正戊酸,再通过氨解反应制得DL-正缬氨酸.经4步反应得到DL-正缬氨酸,总收率为67%.与现有方法相比较,反应条件温和,反应活性高,操作简便,试剂廉价易得,产物收率高.     

3-氨基硫脲四氢吡咯烷催化的环己酮与N-Boc亚胺的不对称anti-Mannich反应研究

 以N-Boc(S)-3-羟基四氢吡咯烷为初始原料,设计合成了含有硫脲官能团有机小分子催化剂6a和6b,并将其应用于环己酮与N-Boc芳香醛亚胺的不对称anti-Mannich反应,初步研究了催化剂的活性,获得了中等的收率和选择性.