细胞学方法评价9种抗溃疡药的寒热药性

以9种抗溃疡药为例研究西药中药化,评价寒热药性的实验方法。用噻唑蓝(MTT)比色法检测9种抗溃疡药对SMMC7721以及MCF-7细胞增殖的影响,同时用倒置显微镜观察加药后细胞形态特征的变化。氢氧化铝、碳酸氢钠、西咪替丁、奥美拉唑、泮托拉唑为寒性;雷尼替丁、法莫替丁、兰索拉唑、雷贝拉唑为热性。形态学观察表明,氢氧化铝、碳酸氢钠、西咪替丁、奥美拉唑、泮托拉唑使细胞密度减小,固缩变圆;雷尼替丁、法莫替丁、兰索拉唑、雷贝拉唑则在低浓度时使细胞密度增加,结构致密、生长旺盛。细胞学方法能够用于西药寒热药性的评价,这为西药中药化提供了一种简单实用的评价方法。     

天然产物色胺酮及其衍生物的仿生合成

以药用植物体内存在的生物合成前体吲哚醌和邻氨基苯甲酸为反应物,用POCl3作催化剂,仿生合成了天然产物色胺酮(1),结构表征结果与标准品一致.该反应所用原料易得,避免了使用较昂贵的靛红酸酐,适合实验室小规模简便合成.采用此方法合成了14个色胺酮衍生物,可见其具有广泛的适应性.     

高效液相色谱法鉴别及测定中药吴茱萸中的生物胺

建立了高效液相色谱法(HPLC)测定中药吴茱萸中生物胺的方法。以丹磺酰氯为柱前衍生试剂,采用岛津高效液相色谱仪(LC-10A),色谱柱SHIMADZU-C18(150 mm×4.6 mm×5μm)进行测定,确定了最佳色谱条件:乙腈和水为流动相,梯度洗脱,DAD检测器,检测波长为334 nm,流速为0.8 mL/min,柱温30℃,进样量20μL。10种常见生物胺在45 min内得到良好的分离,在给定的浓度范围内,各生物胺呈现良好的线性相关(R2>0.999),精密度RSD<2%,回收率在91.87%~101.35%之间,重现性RSD<8%。结果表明,吴茱萸叶中含有7种生物胺,枝中含有4种,果中含有5种。这是首次发现在中药吴茱萸中存在生物胺类成分。     

色胺酮及其衍生物的合成工艺及抑制肿瘤细胞增殖的研究

对色胺酮的合成工艺进行较为深入的研究,得出最佳合成工艺条件:以吲哚醌和靛红酸酐为原料,在三乙胺作用下,在氯仿中回流3.0 h,乙醇洗涤3次,得到色胺酮纯品.此方法产率高(93.1%),产品纯度好(99.9%),后处理方便.用此方法合成出了14个色胺酮衍生物,5个未见报道。采用MTT法检测合成的色胺酮衍生物对A549,HCT116及PC12肿瘤细胞增殖的影响,结果发现所合成的化合物对3种肿瘤细胞均有较好的抑制增值的作用。其中,8-硝基色胺酮和8,7/9-二氯色胺酮对A549具有较好的抑制活性IC_(50)分别为:1.35,0.99μmol/L,表明此类化合物具有潜在的抗肿瘤活性。