~(131)I-标记大黄素在动物体内的药物动力学和组织分布

本文采用同位素示踪法研究尾静脉注射131I-标记大黄素在大鼠体内的药物动力学和小鼠体内的组织分布.在NBS催化剂作用下,将131I-NaI与大黄素反应得到产物2-131I-大黄素,放射性化学产率为96%,放射性化学纯度95%,且标记物在大鼠血浆中24h内稳定.131I-标记大黄素在大鼠体内的药物动力学过程符合一室模型,半衰期(t1/2)为0.25h,清除率(CL)为0.007L/(h·kg).小鼠的组织分布特征为肺部和肾脏最高,脑组织最低,其它组织水平基本相似.研究结果表明静脉注射131I-标记大黄素后在体内分布和清除速度较快,主要经过肾脏排泄,且不易透过血脑屏障.     

Migrastatin母核9-羟基的衍生化

为了将示踪元素引入Migrastatin母核并用于肿瘤诊断和靶向治疗,以2,6-二烯庚酸-5-(叔丁基二甲硅氧基)-6-甲氧基-2,4-二甲基-2,7-二烯酯为起始原料,经过脱TBS保护、酯化和烯烃复分解反应,成功地合成了Migrastatin母核9-甲磺酸酯,总收率15.3%,其结构经1H NMR和ESI-MS表征。