细胞学方法评价9种抗溃疡药的寒热药性

以9种抗溃疡药为例研究西药中药化,评价寒热药性的实验方法。用噻唑蓝(MTT)比色法检测9种抗溃疡药对SMMC7721以及MCF-7细胞增殖的影响,同时用倒置显微镜观察加药后细胞形态特征的变化。氢氧化铝、碳酸氢钠、西咪替丁、奥美拉唑、泮托拉唑为寒性;雷尼替丁、法莫替丁、兰索拉唑、雷贝拉唑为热性。形态学观察表明,氢氧化铝、碳酸氢钠、西咪替丁、奥美拉唑、泮托拉唑使细胞密度减小,固缩变圆;雷尼替丁、法莫替丁、兰索拉唑、雷贝拉唑则在低浓度时使细胞密度增加,结构致密、生长旺盛。细胞学方法能够用于西药寒热药性的评价,这为西药中药化提供了一种简单实用的评价方法。     

高效液相色谱法鉴别及测定中药吴茱萸中的生物胺

建立了高效液相色谱法(HPLC)测定中药吴茱萸中生物胺的方法。以丹磺酰氯为柱前衍生试剂,采用岛津高效液相色谱仪(LC-10A),色谱柱SHIMADZU-C18(150 mm×4.6 mm×5μm)进行测定,确定了最佳色谱条件:乙腈和水为流动相,梯度洗脱,DAD检测器,检测波长为334 nm,流速为0.8 mL/min,柱温30℃,进样量20μL。10种常见生物胺在45 min内得到良好的分离,在给定的浓度范围内,各生物胺呈现良好的线性相关(R2>0.999),精密度RSD<2%,回收率在91.87%~101.35%之间,重现性RSD<8%。结果表明,吴茱萸叶中含有7种生物胺,枝中含有4种,果中含有5种。这是首次发现在中药吴茱萸中存在生物胺类成分。     

第四届国际新药发明科技年会（IDDST）陕西分会在我校召开

由中国生物工程学会、美国国际高科合作协会、西北大学、辽宁省生物技术协会、陕西省药学会共同主办的第四届国际新药发明科技年会暨医药产品项目洽谈会（IDDST）于2006年5月25日至6月2日分别在大连和西安举行。大会主题为：攻克重大疾病，造福人类健康。     

无溶剂研磨法合成1,4-二氢吡啶衍生物

以醛、乙酰乙酸乙酯及碳酸氢铵为原料,研磨一步合成1,4-二氢吡啶衍生物,该方法具有快速、简便、环境友好等特点.     

硫化汞-朱砂中的有效成分

目的 探讨硫化汞在朱砂中的作用.方法 通过计算离解平衡、酸效应、络合效应的方法 ,探讨朱砂的主要成分硫化汞(HgS)在胃液中的离解度.结果 仅酸效应就使硫化汞在胃液中的溶解度增大了2.8×106倍,再加上络合效应的影响,使硫化汞的溶解度大幅度提高.结论 朱砂中硫化汞的作用,一方面是控制汞离子在人体中的浓度足够小,使其足以起作用但不致引起中毒;另一方面是在体内酸效应和络合效应影响下不断解离.源源不断地提供被蛋白质等生物分子因络合作用而消耗掉的汞离子,使其维持药效必须的浓度.因此,硫化汞是朱砂的有效成分.     

大豆素的结构修饰

大豆素是从大豆中分离出的异黄酮类成分,也是中药葛根中的活性成分之一.它具有雌激素样作用,用于治疗骨质疏松症、降低胆固醇等.异戊烯取代的某些黄酮类化合物具有很强的雌激素样作用,且有很强的抗真菌活性及细胞毒作用[1～3],因此,我们以大豆素为先导物与溴代异戊烯在碳酸钾存在下室温进行醚化反应,然后以N,N-二乙基苯胺为溶剂微波加热进行Claisen重排反应,得到几个异戊烯基取代的异黄酮类衍生物,以便进一步研究它们的生物活性.     

葛根素的结构修饰

以天然活性成分为先导物,对其进行结构修饰,合成出一系列衍生物,通过对这些衍生物进行生物活性测试,以发现生物活性更好者开发成新药是天然药物新药开发中常用的方法.葛根素是中药葛根中的活性成分,具有扩张血管、增加冠脉流量、降低血压、减慢心律和降低心肌耗量及抗心律失常等作用.我们选择葛根素作为先导物,通过与溴代异戊烯在碳酸钾存在下的醚化反应,乙酰化保护糖基,以N,N-二乙基苯胺为溶剂加热的Claisen重排反应[1,2],合成了几个新衍生物.