五氯化磷辅助下氨基酸的自组装成肽反应研究

L-α-氨基酸和D-α-氨基酸可与五氯化磷直接发生磷酰化反应，随后自组装成多肽，但β-氨基酸不能成肽，DL-α-氨基酸成肽困难；在SOCl2存在下，α-氨基酸也不能成肽，用电喷雾质谱研究了氨基酸的自组装反应，反应过程中有五元环状的氨基酸五配位磷中间体生成，使用硅烷基保护的氨基酸，在^31PNMR中可观察到五配位磷中间体。     

α-α交联的Fe-Co杂化血红蛋白的~1H NMR和EPR研究

用人血红蛋白(HbA)和HbC首次制备了α_1 99 Lys-α_2 99 Lys交联的Fe(Ⅱ)-Co(Ⅱ)杂化血红蛋白:[α(Fe)β(Co)]_A[α(Co)β(Co)]_CXL,[α(Co)β(Fe)]_A[α(Co)·β(Co)]_CXL等。在500 MHz ~1H NMR和EPR谱仪上研究了它们在载氧、去氧和一氧化碳(CO)配位(无IHP或有IHP存在)时的三级和四级结构的变化。由样品的~1HNMR谱的T态和R态标志峰的变化,证明了在氧的配位过程中,氧分子首先结合在α(Fe)亚基上,而不是β(Fe)亚基上。实验结果还表明Hb在吸氧过程中,除了T态和R态之外,还存在一些中间过渡态,IHP的加入大大有利于从R态转向T态。77 K下的EPR谱的结果同样证实了这一点。     

2′,3′-乙氧甲撑基腺苷5′-硫代磷酰氨基酸酯的合成和谱学分析

核苷磷酰氨基酸酯化合物是一类倍受重视的药物 ,特别是它可作为寡聚核苷酸的类似物用于反义药物 [1] .HIV逆转录酶是治疗艾滋病的有效靶点 ,目前普遍使用的抗 HIV核苷类似物中 ,2′,3′-双脱氧核苷 (dd Ns)具有良好的疗效 [2 ] .苯氧基取代的核苷 -磷酰氨基酸酯是 HIV逆转录酶的有效抑制剂[3 ] ,其药物毒性比 dd Ns低 ,但容易在体内被核酸酶水解 .由于硫代磷酸对核酸酶具有抵抗性 ,它可以抑制核酸酶对它的水解 [4 ] ,因此我们设计合成了核苷 5′-硫代磷酰氨基酸酯化合物 ,希望开发出一种全新的 HIV逆转录酶抑制剂 .由于分子中引入氨基…     

Binding Sites of La~(3 ) on Camodulin

ＢｉｎｄｉｎｇＳｉｔｅｓｏｆＬａ３＋ｏｎＣａｍｏｄｕｌｉｎ＊ＦｅｎｇＹｕｐｉｎｇ（冯玉萍），ＹｕａｎＨａｏｄａｎ（袁浩丹）＋，ＺｈｏｕＹｕｘｉａｎｇ（周玉祥）＋，ＮｉｎｇＹｏｎｇｃｈｅｎｇ（宁永成），ＺｈａｎｇＲｉｑｉｎｇ（张日清）＋Ｄｅｐａｒｔｍｅ...     

牦牛血清转铁蛋白对人红细胞膜氧化损伤的保护作用

牦牛血清中分离纯化的转铁蛋白对人红细胞膜的抗氧化具有保护作用 .方法 :采用黄嘌呤 /黄嘌呤氧化酶、Fe2 + /H2 O2 两个体系产生的O·2 -、OH·对红细胞膜造成氧化损伤 ,通过丙二醛含量、超氧化物歧化酶和谷胱甘肽过氧化酶活性的测定研究牦牛转铁蛋白在抗氧化方面的作用与机制 .结果 :O·2 -和OH·可以造成红细胞膜丙二醛量的显著增加 ,超氧化物歧化酶和谷胱甘肽过氧化酶活性的下降 .当适量不同浓度牦牛血清转铁蛋白在黄嘌呤 /黄嘌呤氧化酶、Fe2 + /H2 O2 两个体系前处理可以抑制丙二醛的产生 ,保护红细胞膜免受丙二醛的氧化损伤并且使超氧化物歧化酶和谷胱甘肽过氧化酶活性升高 .提示 ,牦牛血清转铁蛋白对O·2 -和OH·自由基引起的氧化损伤有保护作用     

光谱法研究甲氨喋呤与牛血清白蛋白的相互作用

用荧光和紫外吸收光谱法,研究了抗癌药物甲氨喋呤(MTX)与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用。结果表明：在生理条件下,甲氨喋呤对牛血清白蛋白荧光有较强的猝灭作用,其猝灭方式为静态猝灭。根据猝灭结果,求出了不同温度下反应的结合常数及反应热力学参数,并据此确定了它们相互作用的主要形式。     

N-Boc-氨基噻吩的相转移催化N-烷基化

N-Boc-氨基噻吩的相转移催化N-烷基化;N-Boc-氨基;噻吩;N-烷基化;相转移催化     

含喹唑啉酮的4-(4-氟苯基)哌嗪二硫代甲酸酯与牛血清白蛋白相互作用的荧光光谱研究

用荧光光谱法研究了具有抑制人肿瘤细胞活性的含喹唑啉酮的4-(4-氟苯基)哌嗪二硫代甲酸酯与牛血清白蛋白的相互作用。结果表明:在生理条件下,它对牛血清白蛋白的荧光有较强的猝灭作用。根据猝灭结果,求得了不同温度下反应的结合位点数、结合常数及反应热力学参数,并据此确定了它们相互作用的主要形式。     

4(3H)-喹唑啉酮芳胺衍生物的合成及其抗肿瘤活性评价

根据非经典抗叶酸剂的结构特点,将抗肿瘤药效团三甲氧基苯基与4(3H)-喹唑啉酮结构相结合,设计了一系列具有芳胺侧链的4(3H)-喹唑啉酮衍生物。使用适量的卤代烷,在室温下对3．4,5-三甲氧基苯胺进行N-烷基化反应,制得了4种N-取代的3,4,5-三甲氧基苯胺,收率为30．3％～60．6％。将2-甲基-6-溴甲基-4(3H)-喹唑啉酮与3,4,5-三甲氧基苯胺、N-取代的3,4．5-三甲氧基苯胺以及其它芳胺在室温下反应,以30．8％～71．9％的收率合成了目标化合物8a～8m,其结构用ESI-MS、~1H NMR、元素分析或HRMS测试技术进行了表征。采用MTF法测试了化合物8a～8m对人非小细胞肺癌A-549、结肠癌HCT-8和肝癌Bel-7402细胞的体外抗肿瘤活性。结果表明,在5×10~(-6)g/mL质量浓度下所合成的化合物对3种肿瘤细胞的体外生长的抑制率均低于25％。     

禽流感病毒(AIV)的特征与防治

禽流感是A型流感病毒所引起的禽类的一种流行性感冒 .鸡、火鸡、鸭和鹌鹑等家禽及野鸟、水禽、海鸟等均可感染 ,发病情况轻重不一 ,从急性败血性死亡到无症状带毒等极其多样 ,主要取决于宿主和病毒两方面的情况而定 .最早于 1878年发生在意大利 随后 ,在欧洲、南美及东南亚国家 ,美国和苏联也有局部发生 ,现在几乎已蔓延世界各地 ,而且致病性越来越强 ,对世界养禽业构成了严重的威胁 ,造成了巨大的经济损失 ,并且高度致死性禽流感H5N1传染到人并引起人的死亡 .所以 ,应该引起有关部门的高度重视 ,严防本病的扩散和蔓延