含4-氨基哌啶片段的6,7-二甲氧基喹啉衍生物的合成及抗肿瘤活性

以2-氨基-4,5-二甲氧基苯甲酸（2）和环酮（环戊酮、环己酮）为原料,在三氯氧磷作用下“一锅法”合成6,7-二甲氧基喹啉中间体（3）,再与4-氨基哌啶或4-异丙基-1-氨基环己烷（4）发生Buchwald-Hartwig偶联反应,得到含有4-氨基哌啶或4-异丙基-1-氨基环己烷片段的6,7-二甲氧基喹啉衍生物（1a～1f）,产物及中间体结构通过¹H NMR、¹³C NMR、MS及元素分析进行表征。初步抗肿瘤活性测试表明,所合成化合物对HepG2、MCF-7、PC3和HeLa均有明显的抑制活性,尤其是化合物1b展现出较强的MCF-7抑制活性(IC₅₀ =11.2μmol/L),甚至强于当前乳腺癌的一线治疗药物4-羟基他莫昔芬(IC₅₀ =15.1μmol/L);此外,标题化合物对正常的乳腺上皮细胞MCF-10A没有毒性。     

基于LDA主题模型的雷达软件缺陷分类算法研究

针对测试验证时雷达软件缺陷预测精度和效率不高的问题，提出一种基于LDA主题模型的雷达软件缺陷分类算法，融入面向雷达领域的分词字典，实现对雷达软件的准确分词。通过获取以功能、性能和接口等需求为导向的隐含主题，有效提高雷达软件缺陷分类的准确度和有效性，进而提升雷达软件测试设计工作的质量和效率。     

7-(羟甲基)-8-氮杂螺[4.5]癸烷-8-羧酸叔丁酯的合成

以8-氮杂螺[4.5]癸烷-7,9-二酮为原料,通过酰胺还原、N-Boc保护、甲酰化、醛基四步反应还原反应合成得到目标化合物7-(羟甲基)-8-氮杂螺[4.5]癸烷-8-羧酸叔丁酯,总收率29.8％.反应中间体及产物结构经1 H NMR和ESI-MS确证,同时对每步反应条件进行讨论.该研究提供了一种新结构的含氮螺环化合...     

基于重新匹配策略的ε约束多目标分解优化算法

针对MOEA/D算法中权重向量与个体分配不合理,导致种群多样性降低的问题,提出基于重新匹配策略的ε约束多目标分解优化算法.首先,对Tchebycheff分解策略进行理论分析,推导出关于多样性和收敛性的定理,从而为研究MOEA/D算法奠定理论基础.其次,为有效解决由于随机为权重向量分配个体造成种群多样性降低的问题,提出权重向量和个体间的重新匹配策略,合理地为权重向量分配个体,改善种群多样性.最后,提出的个体比较准则较好地兼顾多样性和收敛性,提高了算法的约束多目标优化性能.通过与5种优秀算法的对比实验结果表明,该文算法所求得的近似Pareto最优解集的分布性和收敛性均得到一定提高,相比于对比算法具有一定的优势.     

基于节点休眠的水下无线传感器网络覆盖保持分簇算法

为有效延长水下无线传感器网络的生命周期、保持网络覆盖率,该文提出一种基于节点休眠的覆盖保持分簇算法。首先计算网络节点的覆盖冗余度,并对覆盖冗余度高的节点执行休眠策略,然后以网络覆盖率及节点能耗均衡性为目标,采用多目标算法进行求解,再利用TOPSIS法从非支配解集中选出较优解,当有节点死亡时,通过唤醒策略保持网络覆盖率。仿真结果表明,与目前较好的网络规划算法相比,该文算法能够更好地降低网络能耗,延长网络生命周期并保持网络对环境的覆盖率。