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A flexible approach to ethyl (3R,4S)-N-Boc-4-amino-3-hydroxy-5-phenylpentanoate (N-Boc-AHPPA-OEt), the γ-amino-β-hydroxy acid moiety of hapalosin is described. The synthetic method features a ring-opening ethanolysis of an activated N-Boc-lactam, which is obtained via a diastereoselective reductive-alkylation of (R)-malimide derivative. The flexibility of the method resides in the introduction of the alkyl side chain by Grignard reagent addition. 相似文献
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正我们处在一个信息电子化、网络化、手机化的时代.在这样的时代,传统的纸质出版面临着前所未有的挑战.在这样一个快节奏的社会,很难想象有人还愿意手捧厚重的图书阅读.然而做研究、做学问需要潜心研究,没有捷径可循.1最近研读王锋鹏先生主编的《现代天然产物化学》(科学出版社,北京,2009.)一书,仿佛又找到学生时代那种对知识好奇、敬畏的感觉.而今作为研究型或学者型读者, 相似文献
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绿色合成:一个逐步形成的学科前沿 总被引:60,自引:0,他引:60
绿色合成是有机合成化学面向新世纪的学科前沿。本文探讨绿色合成的目标及实现这一目标的一些可能途径。 相似文献
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本文综述了中国大陆地区有机化学研究人员2011至2012年两年内在合成方法学、有机合成化学、元素有机化学以及天然产物化学等领域获得的重要成果。文章中共引用参考文献355篇,其中110多篇手性金属配合物和有机小分子催化的不对称反应、金属催化的碳氢键活化等合成方法学论文和30余篇氟有机化学论文基本来源于德国《应用化学》(国际版)和《美国化学杂志》。本文汇集了中国有机化学家两年中合成的150多个具有生物活性和化学结构多样性的天然产物,其中不乏具有高度挑战性的复杂天然分子。在近两年中中国有机化学家从陆地和海洋的生物体内发现各种不同类型新天然产物90多个。 相似文献
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仲酰胺经酰胺活化直接合成酮的普适性方法 总被引:2,自引:0,他引:2
本文报道仲酰胺经去胺基烷基化反应直接合成酮的通用性方法. 这一新的C-C 键形成方法是基于Tf2O 对仲酰胺的活化及有机铈试剂对活化所形成活性中间体的加成而实现的. 该方法可用于各种酮的合成, 包括烷基-烷基酮、烷基-芳基酮、芳基-芳基酮、α,β-不饱和酮以及β-氯-α,β-不饱和酮等, 收率65%~90%. 研究表明, 除了有机铈试剂外, 碱性较弱的炔基硼试剂、温和亲核性的烯丙基三甲基硅烷以及低亲核性的苯乙烯均可与仲酰胺的活化中间体进行加成反应, 水解后生成相应的酮. 因此, 该方法具有较好的普适性和重要的合成应用价值. 基于实验结果和验证实验, 提出经由腈鎓中间体的可能反应机理. 本法使仲酰胺成为形式上的酰化试剂, 不但可与有机金属试剂反应, 还可与烯丙基三甲基硅烷和苯乙烯进行还原酰化反应. 相似文献
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3 Substitutedisoindolin 1 ones (2 ,3 dihydro 1H isoindolin 1 ones)ofgeneralstructure (1)constitutethekeystructuralfeatureofalargenumberofbioactivemoleculesofnaturalorsyntheticorigin .Forexample ,lennoxamine (2 ) ,1nuevamineandchileninearealkaloidsisolatedfromvarious… 相似文献
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在合成和表征了4种具有较强生物活性双过氧钒配合物K_3[VO(O_2)_2(ox)]· 2H_2O,Na[VO(O_2)_2(bipy)]·5H_2O,K[VO(O_2)_2(phen)]·3H_2O和K_2[VO (O_2)_2(pic)]·2H_2O[分别缩写为pV(ox),pV(bipy),pV(phen)和pV(pic),其中 ox为草酸根,bipy为2,2'-联吡啶,phen为邻菲咯啉,pic为2-羧酸吡啶负离子]的 基础上,利用多种NMR技术和电喷雾质谱(ESI-MS)研究了这4种含有机配体双过氧 钒酸合物与组氨酸(His)在溶液中的相互作用以及反应物浓度、时间、pH等对相 互作用体系的影响。~(51)V NMR跟踪监测的结果表明:双过氧钒配合物pV(ox)和 pV(pic)与His在中性水溶液中存在强配位相互作用,而pV(bipy)和pV(phen)与His 在中性水溶液中无明显作用。我们还利用谱学方法确定了pV(ox)和His相互作用后 所生成产物是pV(ox)分别与His在中性水溶液中无明显作用。我们还利用谱学方法 确定了pV(ox)和His相互作用后所生成产物是pV(ox)分别与His咪唑基上的3-N和1- N配位的一对异构体。 相似文献
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研究开发新的抗癌、抗病毒药物的有效途径之一是设计、合成以及生物活性评价新型结构的核苷类似物。根据核苷结构的特点,核苷类似物的研究包括碱基改造和糖基改造两个方面。现已报道的糖基结构改造的核苷类似物基本分为含氧杂环、碳环、其它杂环(如:含氮杂环,含硫杂环等)以及无环类似物等(1)。由于可利用天然单糖作为原料,获得光活性的含多个手性碳的含氧杂环核苷类似物相对较容易;而其它杂环的光活性核苷类似物,则因涉及至少两个手性碳原子的引入,合成难度增加。本文首次报道了用光活性的苹果酸和酒石酸为起始原料,成功地合成了光活性多羟基氮杂核苷类似物(Ⅰ,Ⅱ)。 相似文献
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综述了D-奎尼酸在各种环状和链状生物活性化合物合成中的应用。奎尼酸分子中特有的顺式γ-羟基羧酸的结构单元提供了区别分子中各种羟基,以及进行其它区域选择性和立体选择性控制的方便途径。奎尼酸的结构特征以及其价廉、易得的优点,使之成为一个有用的而且重要的手性合成子。 相似文献
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