抗HIV活性物质3-和3,4-二取代(+)-cis-khellactone衍生物的合成

从植物中提取的具有(+)-cis-khellactone结构的Suksdorfin有明显的抗HIV活性.在对Suksdorfin的结构改造中发现,有些3,4-di-O-(-)-Camphanoyl-(+)-cis-khellactone(DCK)对HIV-1在H9细胞中的复制有很强的抑制作用,其中4-甲基-DCK(EC50=1.83×10-6μm,TI＞6.89×10 7)明显优于AZT(EC50=4.60×10-6μm,TI＞4.17×10 4)[1,2].但该类化合物存在水溶性小和体内吸收较差等缺点,为找到更理想的抗HIV药物,我们合成了6个3-和3,4-二取代-(+)-cis-khellactone衍生物,在3位引入极性基团(如:R=CH2CN,CH2NO2,CH2N(C2H5)2等),以期提高其生物利用度.对这些新化合物的药理测试正在进行中,其合成路线如下:     

反相高效液相色谱法分离格列美脲顺反异构体

本文建立了一种用反相高效液相色谱分离格列美脲顺反异构体的方法。采用 Zorbax SB- C18(2 5 0×4 .6 mm,5μm)色谱柱 ,以甲醇和 0 .0 5 mol· L-1醋酸铵 (p H3.8) (6 8∶ 32 )为流动相 ,流速为 1.0 m L·min-1,柱温 2 0℃ ,检测波长为 2 30 nm。格列美脲顺反异构体保留时间分别为 2 2 .4和 2 3.7min,达到基线分离 ,检查 3批制剂中格列美脲顺式异构体含量不超过 0 .5 %。本法可用于格列美脲原料药及制剂顺式异构体的限量检查 ,并可用于格列美脲药物的质量监控