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设计合成了一系列吲哚咔唑结构的抗肿瘤新化合物. 通过对反应溶剂进行选择和调整, 优化了吲哚咔唑母核合成的反应条件, 使后处理更为简便. 用溴化噻唑蓝四氮唑(MTT)法对所合成的9个目标化合物进行了体外细胞毒活性测试, 结果表明, 化合物4a, 4b, 4d, 4f和4i对人结肠癌HCT116和鼠白血病P388细胞的活性均强于阳性对照ED-571, 其中化合物4f对P388细胞的活性是阳性对照的10倍. 相似文献
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自适应光学系统可以实时测量并校正波前信息,但是系统中大量的噪声严重影响了系统的探测精度.自适应光学系统中一般为加性噪声,本文提出一种全新的变分处理模型去除加性噪声,该模型采用自适应非凸正则项.非凸正则项在保持图像细节上较凸正则项具有更好的效果,能更好地保持点源目标的完整性.另外,根据不同区域的噪声水平自适应地构建正则化参数,使不同区域的像素点受到不同程度的噪声抑制,可以更好地保持目标的边缘细节.在算法实现上,为了解决非凸正则项收敛性较差的缺陷,采用分裂Bregman算法及增广拉格朗日对偶算法进行计算.实验及数值仿真结果都表明,该方法能够较好地去除系统中的加性噪声,且光斑信号保存得较为完整,处理后的质心探测精度及信噪比较高. 相似文献
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为实现大面阵CCD航拍图像准确快速匹配,提出一种局部多特征哈希学习LMFH(local multi-feature hashing)方法。依据航向重叠率构建预测区域,在预测区域内检测特征点并进行多特征描述,以现有上万幅航拍图像为训练样本,通过哈希函数将高维的特征描述向量映射为紧凑的二进制哈希编码,在汉明空间通过汉明距离实现特征点的快速匹配。实验结果表明,相对于SURF算子,LMFH算法在准确度上提高了10%,匹配时间上减少了0.2 s。LMFH算法可更快更准确地实现CCD航拍图像的匹配。 相似文献
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吲哚咔唑类化合物是一类提取自微生物发酵液中的生物碱.这一类化合物及其衍生物如staurosporine、ED-110、NB-506、rebeccamycin、氮杂吲哚咔唑、吲哚咔唑糖缀合物和双吲哚马来酰亚胺等,被认为存在广泛的抗肿瘤作用靶点,包括多种与细胞周期有关的激酶、细胞核拓扑异构酶以及与肿瘤细胞生长或凋亡相关的酶等.现已知,吲哚咔唑化合物是拓扑异构酶的致毒剂,其对蛋白激酶的抑制作用表现为竞争结合其ATP口袋上特异的氨基酸基团,从而抑制酶的活性,并引起细胞生长静止于G1期.多年来研究者们努力寻找此类化合物的良好结构,以期得到抗肿瘤活性提高的选择性激酶抑制剂.本文综述了吲哚咔唑类化合物的研究进展、临床应用、抗肿瘤活性产生的机制以及化合物的构效关系(SAR)等. 相似文献
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表面粗糙度是衡量机械表面加工水平的重要参数. 通过构建一套激光散斑成像采集系统, 获取了不同表面加工类型和不同粗糙度值的零件表面激光散斑图像. 应用Tamura纹理特征理论提取图像的纹理粗糙度、对比度、方向度特征, 并分析了这三个特征与表面粗糙度的关系. 发现了纹理粗糙度特征与表面粗糙度的单调关系, 推导出平磨、外磨、研磨三种表面加工工艺的粗糙度值与图像纹理粗糙度特征的数学函数关系, 实现了表面粗糙度的测量. 同时, 利用Tamura纹理特征与加工工艺的依赖关系, 建立了基于贝叶斯网络的工艺识别推理模型, 推理出了零件表面加工工艺. 通过为多种加工类型表面建立粗糙度测量模型, 为粗糙度测量提供了新思路. 实验证明所提的粗糙度测量模型能以较高的准确率识别出零件表面加工类型并测量出其表面粗糙度值. 相似文献
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