N-芳磺酰基硝基苯乙酰胺的设计、合成及抑制大豆种子萌发活性的研究

为发现新型、高活性脱落酸功能类似物,本文以硝基苯磺酰胺化合物(PM4)为先导,通过活性亚结构拼接原理设计、合成了19个N-芳磺酰基硝基苯乙酰胺(3a～3s)。所有化合物都经核磁共振和高分辨质谱(ESI)确证。种子发芽试验表明：浓度为25μmol/L时,3i、3k、3l和3n 4个化合物的抑芽活性与先导PM4相当,并且发现目标化合物中R为3-取代时,其抑制活性高于2-取代和4-取代。此外,分子对接试验结果表明：3l与受体之间的相互作用强于3p。本研究为发现新型功能类似物提供了重要的借鉴价值。     

R449A制冷剂应用于压缩冷凝机组的性能研究

R449A是一种HFO类非共沸混合制冷剂,物性参数与R404A接近、但GWP值大幅减小。选择R449A作为原R404A压缩冷凝机组的替代制冷剂开展直接替代试验研究,并进行了R449A与原型机用润滑油和辅料的相容性验证。研究结果表明:在对原机组不做任何改动,以吸气侧中点为蒸发温度基准,采用R449A制冷剂的压缩冷凝机组与原R404A机组相比运行性能略有优势,替代潜力较大。     

FITC标记的叶酸类衍生物的合成及显像研究

本文的目的是研究荧光素FITC标记的叶酸衍生物的肿瘤靶向性。以对氨基苯乙酸为起始原料,合成了N-(2-氨基乙基)-2-(4-氨基苯基)乙酰胺。以DMAP、EDCI作缩合剂,将N-(2-氨基乙基)-2-(4-氨基苯基)乙酰胺偶联至叶酸的α位和γ位羧基,得到叶酸衍生物FA-EA,用荧光素FITC标记FA-EA得到FA-EA-(FITC)2。反应中间体及最终产物用HPLC、1H NMR和MS表征。通过尾静脉注射FA-EA-(FITC)2,观察其在荷瘤裸鼠主要脏器和肿瘤的分布及对荷瘤裸鼠进行活体荧光显像研究。实验结果表明,FA-EA-(FITC)2在肿瘤部位有明显的聚集,在其他主要脏器几乎看不到其分布,说明FA-EA-(FITC)2具有较好的肿瘤靶向性。本研究为进一步研制可用于肿瘤显像的叶酸类显像药物提供了依据。