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微波促进下N,N-二甲基甲酰胺中的Knoevenagel反应 总被引:2,自引:0,他引:2
在微波促进下,芳醛与丙二腈或氰基乙酸乙酯在DMF中进行Knoevenagel缩合反应,以77%~98%的产率生成相应E-式烯烃。 相似文献
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相转移催化芳基亚磺酸盐S-烷基化合成砜的研究 总被引:1,自引:0,他引:1
相转移催化芳基亚磺酸盐S-烷基化合成砜的研究李毅群(暨南大学化学系广州510632关键词相转移催化剂S-烷基化砜合成中图分类号O623.83砜基作为活化官能团能在温和条件下引入和除去,因此砜作为有机合成中间体越来越受到重视[1]。砜可以从硫醚氧化得到... 相似文献
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多组分反应(MCRs)是通过一锅法同时或先后加入3种或3种以上起始原料合成目标产物的过程,具有原子经济性高、化学键构造效率高和反应选择性高等优点,而且可以避免中间体分离和纯化,从而减少废物产生,节省时间,简化分离纯化过程.MCRs由于其灵活性和高效性超过了传统多步合成方法,已成为构建结构新颖的多样性有机分子的新兴工具,尤其是在新药开发中具有广泛应用.吡喃[2,3-c]并吡唑是一类重要杂环化合物,是许多重要新兴药物的关键内核,这些药物具有抑制人类Chk1激酶活性、抗肿瘤活性、止痛镇痛活性、抗菌活性和抗炎活性等.目前已有通过三组分反应(3CRs)、四组分反应(4CRs)乃至五组分反应(5CRs)合成吡喃[2,3-c]并吡唑的文献报道.所用催化剂大多为无机或有机碱性催化剂,所报道的多组分反应或多或少存在一些不足,如反应条件苛刻、所使用试剂昂贵和不易获得、使用定量的催化剂、产率不理想及操作繁琐等.牛血清白蛋白(BSA)是一种来源于牛,在生物体系中没有天然催化功能的廉价易得的非酶转运蛋白.由于生物催化剂如蛋白质、酶及完整细胞等具有催化效率高、选择性高和操作简单等优点,将生物催化剂用于催化有机反应已成为化学领域的研究热点.在这些生物催化剂中,BSA能催化一系列有机反应,包括还原反应、Knoevenagel缩合、aldol缩合、Morita-Baylis-Hillman反应和Biginelli反应等.考虑到吡喃[2,3-c]并吡唑衍生物的重要性以及BSA催化有机反应的多样性,我们设想利用生物催化剂BSA催化4CRs合成吡喃[2,3-c]并吡唑衍生物,即在45℃下,于90%乙醇水溶液中,催化量BSA催化乙酰乙酸乙酯、水合肼、丙二腈和羰基化合物反应.反应完成后,产物经乙醇重结晶纯化,BSA可回收重复使用,重复使用5次,催化活性基本保持不变.在优化条件下,合成了22个吡喃[2,3-c]并吡唑衍生物或及其螺环衍生物.迄今为止,该法尚未见文献报道.总之,我们发展了一种新颖和有效的BSA催化构建结构多样性吡喃[2,3-c]并吡唑衍生物的绿色方法.该法具有环境友好、反应条件温和、反应时间短、产率高和操作简单等优点.同时,该法底物适应范围广,可以使用各种羰基化合物为起始原料,这使它成为一种高效实用的合成结构多样性吡喃[2,3-c]并吡唑衍生物的方法. 相似文献
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