喹啉二酮类化合物的合成研究——形成双(二氢喹啉二酮基)甲烷的可能途径

我们曾用2-(3-甲基丁烯-2-基)丙二酸二乙酯与 N-取代芳胺在高温下环合,制备了一系列4-羟基-3-(3-甲基丁烯-2-基)二氢喹啉-2-酮类化合物.在此反应中除得到正常产物外,尚分离到若干副产物,最主要的副产物为3,3′-双(二氢喹啉-2,4-二酮基)甲烷.Young 等人曾对产生这类副产物的机理作过讨论,并提出如下途径:     

平喘药物的研究——Ⅰ.若干有平喘作用的4-氧-4氢-1-苯并吡喃-3-甲醛及反式-3-(4＇-氧-4＇氢-1＇-苯并吡喃-3＇基)丙烯酸的合成

合成了一系列含有色酮环的化合物4-氧-4氢-1-苯并吡喃-3-甲醛(IX)及反式-3-(4′氧-4′氢-1′-苯并吡喃-3′基)丙烯酸(X)。化合物IX_a、IX_d和IX_i,在豚鼠的组织胺和乙酰胆碱诱发哮喘模型筛选中显示较好的平喘作用.IX_a已作初步临床试验,对某些哮喘及慢性支气管炎有一定的疗效。     

蔊菜素类似化合物的合成

为研究蔊菜素的疗效和结构间的关系,合成了一系列类似化合物,其中三个,即醋酸9-甲磺酰基壬酯(ⅩⅩⅪ),10-甲磺酰基癸酸(ⅩⅩⅩⅣ)及10-甲磺酰基癸酸-邻-甲氧基苯酯(ⅩⅩⅩⅦ),在动物试验中显示明显的祛痰活性,(ⅩⅩⅩⅣ)并经初步临床试验有较好的镇咳及祛痰作用。