Synthesis and Crystal Structure of Tianagliflozin Triacetate

The title compound tianagliflozin triacetate 1 was synthesized and its crystal structure was determined by single-crystal X-ray diffraction.The crystal belongs to monoclinic system(C27H31ClO8,Mr = 518.97),space group P21 with a = 5.3913(11),b = 16.137(2),c = 15.411(3) ,β = 94.15(3)°,V = 1337.3(5) 3,Z = 2,Dc = 1.289 g/cm3,F(000) = 548,μ = 0.190 mm-1,the final R = 0.0374 and wR = 0.0809 for 3981 observed reflections(I 2σ(I)).The structure of 1,triacetate of a highly potent SGLT2 inhibitor tianagliflozin,was unambiguously determined by single-crystal X-ray diffraction,which helped to confirm the desired β configuration at the anomeric center and the position where the deoxylation occurred.The two benzene rings in the lattice are basically orthogonal to each other.There are four intermolecular hydrogen bonds in the crystal,which helps to further stabilize the crystal.     

基于人脸重要特征和SVM的人脸识别方法

提出了一种基于人脸重要特征的人脸识别方法,首先选取人脸的重要特征并将其具体化,对得到的重要特征进行主成分分析,然后用支持向量机(Support Vector Machine,SVM)设计重要特征分类器来确定测试人脸图像中重要特征,同时设计支持向量机(SVM)人脸分类器,确定人脸图像的所属类别.对ORL人脸图像数据库进行仿真实验,结果表明,该方法要优于一般的基于整体特征的人脸识别方法并有较强的鲁棒性.     

含多氟的4-甲基噻唑环的新型二肽基肽酶Ⅳ抑制剂的合成及其降血糖活性

设计并合成了一系列含多氟的4-甲基噻唑环的新型二肽基肽酶Ⅳ抑制剂(6a～6i),其结构经1H NMR和ESI-MS表征.以西他列汀为阳性对照药,采用小鼠体内口服葡萄糖耐受量法测试,结果显示6c和6h具有明显的降血糖作用.     

全氟和多氟烷基磺酸的研究 IX. 5-卤-3-氧杂-全氟戊磺酰氟的化学转化

5-Halo-3-oxa-perfluoropentanesulfonic acids 2,4 were obtained in high yields by treating the corresponding sulfonyl fluorides successively with KOH and concentrated H2SO4: Treatment of the acids with P2O5 gave corresponding anhydrides 3, 5. 3 reacted with various alcohols in the presence of pyridine to yield sulfonates 6. 5-Iodo-3-oxa-perfluoropentanesulfonyl fluoride (1) was converted to the acyl fluoride 9 by fuming sulfuric acid. Depending on the reaction temperature 9 can be hydrolyzed to fluorosulfonyl perfluoroalkanoic acid 10 and/or mixed dibasic acid 11. A similar phenomenon was also observed in the case of hydrolysis of fluorocarbonyl-perfluoromethanesulfonyl fluoride(13). Alcohol reacted readily with the acyl fluoride group but not with the sulfonyl group in 9 giving carboxylic esters, which can be further transformed to the corresponding sulfonates. Perfluoroalkoxide ion -O(CF2)2O(CF2)2SO2F prepared from 9 and F- reacted with active alkyl halides yielding the corresponding ethers. The interaction of 5-halo-3-oxa-perfluoroalkane-sulfonyl fluoride with AlCl3 was investigated. Friedel-crafts acylation of aromatic compounds with 9 in the presence of anhydrous AlCl3 is also reported. The yields of the desired ketones can be improved by using CCl4 as a solvent and changing the order of addition of reactants.     

含噻唑环的二肽基肽酶Ⅳ抑制剂的设计、合成和降血糖活性研究

设计并合成了16个含噻唑环的二肽基肽酶Ⅳ(DPP-Ⅳ)抑制剂,利用IR,1H NMR,13C NMR和HR-MS表征了它们的结构.通过小鼠口服糖耐量实验测试了它们的降血糖作用,结果显示其中两个化合物具有很强的降血糖作用,一个与格列齐特相当,另一个强于格列齐特,显示了在治疗Ⅱ型糖尿病方面的前景.构效关系研究发现,这16个化合物的构效关系呈现出明显的规律.     

基于张量的深度学习算法的改进

提出用概率协同表示(probabilistic collaborative representation-based classifier, ProCRC)的方法生成权重系数对所提取的动作特征进行更新.首先,利用深度学习的思想将人体不同动作的视频分为5层;然后分别对各层的节点进行特征提取,同时,运用ProCRC产生梯度下降法所需的权重向量,对所提取的特征进行更新;最后,基于张量的思想进行特征的聚类分析.仿真实验结果表明,该方法优于稀疏表示的方法(sparse representation-based classifier, SRC).     

基于广义交叉认证的多小波阈值的图像降噪

提出一种新的小波收缩阈值降噪方法,该方法是通过对噪声图像进行多小波变换,然后用广义交叉认证的方法来确定小波阈值参数．由于本文采用的是多小波变换,而多小波一般同时具有正交性和线性相位,另外广义交叉认证方法不需要对噪声的强度进行估计,所以这种方法有比较好的降噪效果．实验结果表明该方法与基于小波变换的广义交叉认证的图像降噪方法相比较,其降噪效果有一定的提高;同时也表明在一定的条件下,其降噪效果要明显好于传统的Wiener滤波方法．     

全氟和多氟烷基磺酸的研究 Ⅸ.5-卤-3-氧杂-全氟戊磺酰氟的化学转化

5-卤-3-氧杂-全氟戊磺酰氟(1)依次用苛性钾、浓硫酸和五氧化二磷处理可顺利地得到相应的磺酸和磺酸酐.在吡啶存在下,[I(CF_2)_2O(CF_2)_2SO_2]_2O(3)与醇反应得磺酸酯(6).1在发烟硫酸作用下,可转化成酰氟9.随着反应温度的不同,9水解为酸10和/或二元酸11.氟羰基全氟甲磺酰氟的水解也有类似现象.醇与9的酰氟基反应得羧酸酯,而不与磺酰氟基反应.但可进一步转化为磺酸酯.由9与F~-生成的全氟烷氧基阴离子-O(CF_2)_2O(CF_2)_2SO_2F与活泼的卤代烷作用得醚.还研究了5-卤-3-氧杂-全氟戊磺酰氟与三氯化铝的作用,在无水三氯化铝存在下对9进行了芳烃的Friedel-Crafts酰基化,以四氯化碳为溶剂并改变加料顺序,可提高酮的产率.     

含反式环己烷结构的C-葡萄糖苷类SGLT2抑制剂的合成及其降血糖活性Ⅱ

设计并合成了一系列新型含反式-4-烷基环己烷结构的C-葡萄糖苷类SGLT2抑制剂——反式-1-{4-甲氧基-3-[(4-取代环己基)甲基]苯基}-1-脱氧-β-D-吡喃葡萄糖(12a～12d),其结构经1H NMR和MS表征.小鼠口服糖耐量实验表明,12a～12d均显示较强的降血糖活性.对12a～12d进行了较为完整的构效关系分析,得到了良好的构效关系.     

含噻唑环的二肽基肽酶IV抑制剂的设计、合成和降血糖活性研究

设计并合成了16个含噻唑环的二肽基肽酶IV (DPP-IV)抑制剂, 利用IR, 1H NMR, 13C NMR和HR-MS表征了它们的结构. 通过小鼠口服糖耐量实验测试了它们的降血糖作用, 结果显示其中两个化合物具有很强的降血糖作用, 一个与格列齐特相当, 另一个强于格列齐特, 显示了在治疗II型糖尿病方面的前景. 构效关系研究发现, 这16个化合物的构效关系呈现出明显的规律.