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脱氢松香酸合成新型手性荧光衍生试剂的研究 总被引:1,自引:0,他引:1
手性药物开发与应用的兴起,促进了手性分离和检测方法的发展.随着高效液相色谱(HPLC)、毛细管电泳(CE)等现代分析技术的深入发展,手性荧光衍生试剂也得到越来越广泛的应用[1],手性荧光衍生试剂主要用于高灵敏度检测手性药物的光学纯度和不对称合成反应产物对映体过量(ee%值)等.但是手性荧光衍生试剂却很少,且价格昂贵,为了开发新型廉价的手性荧光衍生试剂,我们利用廉价易得的松香衍生物的手性骨架和荧光基团,合成了脱氢松香酸酰氯(A)和脱氢松香酰肼(B),并进一步做了衍生化反应,成功获得了衍生化产物(C,D). 相似文献
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喹喔啉和1,2,3-三唑都是具有广泛生物活性的杂环结构母体。本文基于药物设计的拼合原理,以简单易得的邻苯二胺、苯乙炔及有机叠氮为原料,通过三组分"两步一锅法"将喹喔啉和1,2,3-三唑活性亚结构进行拼接,合成了一系列共14个新型喹喔啉-三唑衍生物(3a~3n)。该法操作简单,无需分离中间体,两步总产率52.6%~78.4%。合成的目标化合物结构经~1H NMR、~(13)C NMR和HRMS确证。初步体外抗肿瘤活性测试表明,合成的目标化合物具有一定的抗肿瘤活性。 相似文献
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2-(4-Decarboxydehydroabietyl)-5-p-toyl-[1,3,4]-oxadiazole, C28H34N2O, has been synthesized and characterized by IR, NMR, elemental analysis and single-crystal X-ray diffraction method. The crystal belongs to the orthorhombic system, space group P212121 with a = 6.1351(5), b = 14.8495(19), c = 25.9050(2) A, V = 2360.0(4) A3, Z = 4, Mr = 414.57, Dc = 1.167 Mg/m^3, 2 = 0.71073 A,μ(MoKa) = 0.070 mm^-1, F(000) = 896, the final R = 0.0452 and wR = 0.1076 for 1647 observed reflections with I 〉 2σ(I). There are five rings in the crystal structure of the title compound, but the oxadiazole ring is non-coplanar with the benzene ring D. 相似文献
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光活性[1]1-联萘酚(BINOL)的不对称合成 总被引:3,自引:1,他引:2
由于 1 ,1 -联萘酚 ( BINOL)可作为手性配体或手性催化剂的前体 ,在不对称合成反应中具有广泛的应用 [1,2 ] ,所以如何得到光学纯的 BINOL的研究吸引了许多化学家的注意 .制备光学活性的 BINOL的方法较多 ,但一般效果较好的是用拆分的方法[3,4] .通过 2 -萘酚不对称氧化偶联直接得到 BINOL的方法也有许多报道 [5 ,6 ] ,但结果都不理想 .近来 ,Kocovsky等 [7]用鹰爪金碱作为手性诱导试剂 ,在Cu Cl2 存在下 ,2 -萘酚偶联得 BINOL,其 ee值为 1 0 0 % ,但产率只有 1 4% ,且由于鹰爪金碱价格昂贵 ,限制了该法的应用 .在此基础上 ,我… 相似文献
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松香含有烷基氢化菲结构,具有多个手性碳原子[1],是天然的手性原材料,这就使得由松香为原料合成的松香基表面活性剂都具有手性.手性表面活性剂应用于对映体分离、手性药物拆分,具有十分重要的意义.但现有的手性表面活性剂存在种类少、价格贵等缺点,所以研究性能良好、价廉的手性表面活性剂具有重大的理论意义和潜在的经济价值.基于这个思路,我们从松香出发制得马来海松酸酐,然后水解、碱化得马来海松酸钠;从歧化松香出发,经拆分、酯化和磺化制得松香基磺酸盐表面活性剂.所制得3种化合物都是新型的手性表面活性剂.合成路线如下: 相似文献