新型嘧啶-水杨酸类抑制剂的设计、合成及其生物活性研究

乙酰羟酸合成酶(Acetohydroxyacid synthase, AHAS)是一类重要的除草剂靶标,但是靶向AHAS的抑制剂是所有除草剂类型中抗性最为严重的一类,因此设计具有反抗性的AHAS抑制剂显得尤为必要.本工作基于前期低抗性AHAS抑制剂结构,利用"构象柔性度分析"的设计策略合理增加分子柔性,设计并合成了13个含"双氧桥"结构的嘧啶水杨酸类抑制剂.目标分子均经过氢谱(~1H NMR)、碳谱(~(13)C NMR)和高分辨质谱(HRMS)确证.酶水平活性结果显示,部分化合物对P197L突变体表现出了微摩尔水平的抑制作用,特别是2-((4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)氧基)-6-(2-氟-4-硝基苯氧基)-4-甲基苯甲酸(6l)对P197L突变体表现出了良好的反抗性.盆栽除草活性结果表明,个别化合物对抗性杂草播娘蒿具有一定的除草活性,其中2-((4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)氧基)-6-(2-氟苯氧基)-4-甲基苯甲酸(6b)在150g ai/ha浓度下,对敏感生物型播娘蒿和抗性播娘蒿均达到80%的除草防效,具有进一步深入研究的价值.     

中学数学里的条件极值问题

但没有极小值。在这里,函数的定义域是任意实数。如果缩小这个定义域,上面的论断就不一定成立。 函数在一定的约束条件下求极值,则称为条件极值问题。实际中我们碰到的极值问题大量是条件极值     

无理方程的几种特殊解法

中学数学里无理方程一般是通过两边乘方同一次数,把它化成有理方程来解。这个方法有时要多次使用才能达到目的,因此,它又叫做屡次乘方法。然而,用这种方法经常会遇到学生力所不及的高次方程,造成半途而废。那么,针对方程的特点,运用特殊方法,把无理方程化成不高于二次的有理整方程来解,就显得十分必要。何况运用特殊解法联系的知识面较广,从而可以使一些旧知识得到重现而掌握得更牢     

某地硫铁矿有效硫分析结果偏低原因及测定方法

某地硫铁矿在工业利用时发现硫的释出率偏低,即有效硫(850℃焙烧释出硫)量比全硫(1250℃焙烧释出硫)量分析结果系统偏低。为此,本文对不同温度下硫的释出率进行了试验。结果表明,有效硫的偏低率与试样含硫量有关,含全硫量越低,有效硫偏低就越多。其原因主要是矿石中伴生的方解石(CaCO_3)、白云石[(Ca、Mg)(CO_3)_2]和菱镁矿(MgCO_3),在通空气的加热试验条件下,分解生成     

模拟介质中体元的振动——用Authorware实现驻波的动态演示

随着现代教育技术的发展,多媒体辅助教学正逐步走进物理课堂教学.这种现代化教学手段的使用,使抽象的物理内容直观化,复杂的物理内容简单化.同时培养了课堂容量,充分调动了学生的学习积极性,在许多方面是传统的教学模式所无法比拟的.本文通过实例说明如何应用计算机辅助教学解决驻波中的难点问题.     

谈排列组合应用题的多算和漏算

解排列组合应用题时经常出现多算(包括重复计算和渗入不存在情况的误算)和漏算,本文拟探究其根源以防错纠错. 一、注意区别排列问题和组合问题. 误排列为组合会导致漏算,反之会造成重算。区别排列组合并不难,但有些情况却似是而非,似此实彼,必须谨慎小心以免错判.     

构造法在证明不等式中的应用

用构造法证明不等式,要针对题目的特点构造出相关的方程、函数、几何图形或其它模型和媒体,然后借助它们来解题,同常规证法比较,这种方法显得思路清晰,构想巧妙,过程简捷。同时,还可培养敏锐的观察力和丰富的联想力以及提高综合运用知识的能力。现略述如下:     

由过程量与状态量的关系理解三大定理实质

力学中所研究的许多问题,都直接涉及到某一物理现象发生的整个过程,或者是过程中的某些状态.因此,相应地就引入了许多关于描述某些物理过程的过程量和用来描述某些特定的物理状态的状态量,从而来定量地分析、研究某些过程中这些物理量之间的变化关系及引起变化的原因.