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按照药物传递的基本原理,如多糖、多肽、有机酸等亲水性强的药物很难通过血脑屏障(BBB)而作用于脑部受体.但早已被临床上使用的尼古丁乙酰胆碱受体激动剂1-苯基-4,4-二甲基哌嗪碘化物(DDMP),其结构确正是季铵盐….近年来,科学家们也不断发现类似的现象.因此,人们开始重新认识原药物传递的理论.我们在研究中发现了一系列具有较强镇痛活性的哌嗪季铵盐类化合物[2,3],其中化合物97-9-G4皮下给药剂量为40 mg/kg时,醋酸扭体实验其镇痛活性为100%;而侧脑室给药剂量为0.005 mg/kg时,镇痛活性达到88.3%.为深入研究这类化合物的构效关系及作用机制,我们以化合物97-9-G4为先导物,设计合成了两个系列的哌嗪季铵盐类化合物(Ⅰ和Ⅱ).生物活性试验正在进行中. 相似文献
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使用射频磁控溅射方法在不同衬底温度下(ts=室温,350,500℃)于Si(001)衬底上沉积了CNx膜,并利用拉曼(Raman)光谱、傅里叶变换红外光谱(FTIR)及X射线衍射光电子能谱(XPS)对CNx膜的化学结合状态与温度的关系进行了研究。Raman光谱结果表明,随衬底温度(ts) 增加,D带向低频方向移动,G带向高频方向移动;它们的半高宽分别由375和150cm^-1减小至328和142cm^-1;ID/IG由3.76减小至2.88。FTIR谱中除无序D带(1400cm^-1)和石墨G带(1570cm^-1)外,还有-700cm^-1,~2210cm^-1(C=N),2330cm^-1(C-O)及3255-3351cm^-1(N-H)等峰。XPS测试结果表明:随衬底温度增加,N与C的物质的量比由0.49下降至0.38,sp^2(C-N)组分与sp^3(C-N)组分强度比呈增大趋势。低温(350℃)退火并未对CNx膜的化学结合状态产生较大影响;高温(900℃)退火样品则显示出较好的结晶化程度。 相似文献
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采用密度泛函理论(DFT), 在B3LYP/6-311++G(d,p)基组上计算得到了21种N8H8链状异构体, 并研究了这些异构体间可能的互变异构情况. 为了得到更为精确的能量信息, 计算了QCISD(T)/6-311G(d,p)基组水平上各物质的能量. 所得的21种异构体分为4类(4种类型链状化合物): A为直链, B有一个支链, C有2个支链, D有3个支链; D类只有一种, A类稳定构型2种, B类稳定构型12种, C类稳定构型6种; 相对稳定的分别为: B2-1构型, B2-3构型和C23-2构型. 我们研究发现N8H8链状异构体中含有明显N=N双键特征有利于化合物稳定性的提高. 相似文献