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1.
Enantiomeric Cyclic Peptides with Different Caco‐2 Permeability Suggest Carrier‐Mediated Transport
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B. Sc. Eduard Puig Prof. Dr. Beat Ernst Prof. Dr. Horst Kessler 《Chemistry (Weinheim an der Bergstrasse, Germany)》2015,21(22):8023-8027
Recently, oral absorption of cyclic hexapeptides was improved by N‐methylation of their backbone amides. However, the number and position of N‐methylations or of solvent exposed NHs did not correlate to intestinal permeability, measured in a Caco‐2 model. In this study, we investigate enantiomeric pairs of three polar and two lipophilic peptides to demonstrate the participation of carrier‐mediated transporters. As expected, all the enantiomeric peptides exhibited identical lipophilicity (logD7.4) and passive transcellular permeability determined by the parallel artificial membrane permeability assay (PAMPA). However, the enantiomeric polar peptides exhibited different Caco‐2 permeability (Papp) in both directions a–b and b–a. The same trend was observed for one of the lipophilic peptide, whereas the second lipophilic enantiomer pair showed identical Caco‐2 permeability (within the errors). These findings provide the first evidence for the involvement of carrier‐mediated transport for peptides, especially for those of polar nature. 相似文献
2.
András Gy. Németh Renáta Szabó Dr. Attila Domján Prof. György M. Keserű Dr. Péter Ábrányi-Balogh 《ChemistryOpen》2021,10(1):16-27
The development of a new three-component chromatography-free reaction of isocyanides, amines and elemental sulfur allowed us the straightforward synthesis of thioureas in water. Considering a large pool of organic and inorganic bases, we first optimized the preparation of aqueous polysulfide solution from elemental sulfur. Using polysulfide solution, we were able to omit the otherwise mandatory chromatography, and to isolate the crystalline products directly from the reaction mixture by a simple filtration, retaining the sulfur in the solution phase. A wide range of thioureas synthesized in this way confirmed the reasonable substrate and functional group tolerance of our protocol. 相似文献
3.
Gábor Dörnyei Marietta Bárczai-Beke Gábor Blaskó Péter Péchy Csaba Szántay 《Tetrahedron letters》1982,23(28):2913-2916
Regioselective demethylation of 3,4-dihydropapaveraldine (a) at 7 and 3' positions affords a properly substituted diphenolic key intermidiate (d) for the synthesis of reticuline and N-norreticuline. 相似文献
4.
Horst Guido Müller 《Colloid and polymer science》1941,96(1):11-19
Zusammenfassung Einige charakteristische ?nderungen physikalischer Werkstoffeigenschaften beim heterogenen Zerfall übers?ttigter Mischkristalle
werden am Beispiel der fl?chenzentrierten Eisen-Nickel-Kupfer-Legierungen beschrieben. Bei der Behandlung des Einflusses der
Ausscheidungsvorg?nge auf die Rekristallisationserscheinungen tritt die Bedeutung des übers?ttigungsgrades der zerfallenden
festen L?sung für den Ablauf dieser Zustands?nderungen besonders klar zutage. Kritische Stadien der Ausscheidung und der Koagulation
der heterogenen Phasen sind bei diesen Legierungen für die Erzeugung besonders hochwertiger magnetischer Eigenschaften verantwortlich.
Der vorliegende Bericht wurde von Herrn Prof., Dr. Wo. Ostwald angeregt. Für das diesem Arbeitsgebiet entgegengebrachte Interesse
m?chte ich Herrn Prof. Ostwald meinen besten Dank aussprechen. 相似文献
5.
Kerstin Paech Adrian Dumitru Jürgen Schaffner-Bielich Stefan Schramm Horst Stöcker Gebhard Zeeb Detlef Zschiesche 《Acta Physica Hungarica A》2004,21(2-4):151-156
The measured particle ratios in central heavy-ion collisions are investigated within a chemical and thermal equilibrium chiral SU(3) σ?ω approach. Contrary to the commonly adopted non-interacting gas calculations, the chiral SU(3) model predicts modified effective hadron masses and effective chemical potentials in the medium and a transition to a chirally restored phase at high temperatures or chemical potentials. the influence of three different types of phase transitions is investigated. We show that the deduced freeze-out values considerably depend on the underlying model while the quality of the fit is approximately the same. 相似文献
6.
The function lattice, or generalized Boolean algebra, is the set of ℓ-tuples with the ith coordinate an integer between 0 and a bound ni. Two ℓ-tuples t-intersect if they have at least t common nonzero coordinates. We prove a Hilton–Milner type theorem for systems of t-intersecting ℓ-tuples.Received September 29, 2004 相似文献
7.
The association of complex formation with static quenching in CT systems was investigated. Evaluation of the data made evident
that the inner filter effect must be allowed for. Time-resolved and temperature-dependent stationary measurements of fluorescence
led to the separation of dynamic and static quenching components. The static quenching constant is discussed with respect
to the equilibrium constant of complex formation determined by absorption spectroscopy. 相似文献
8.
9.
Horst Szambien 《Results in Mathematics》1992,22(1-2):619-621
10.