Synthesis of 3-(N-R)carbamoyl-5-(pyrid-4′-yl)pyridine-2(1H)-thiones and their derivatives

The condensation of salts of amidinium vinylogs with N-R-thiocarbamoylacetamides gave 3-(N-R)carbamoyl-5-(pyrid-4-yl)pyridine-2(1H)-thiones, which undergo oxidative cyclization in concentrated sulfuric acid with the formation of 3-oxo-5-(pyrid-4-yl)isothiazolo[5,4-b]pyridines. The oxidation and alkylation of the compounds referred to were investigated.Translated from Khimiya Geterotsiklicheskikh Soedinenii, No. 1, pp. 75–79, January, 1992.     

Zum Nachweis des Schädlingsbekämpfungsmittels E 605

Zusammenfassung Es wird gezeigt, daß es durch Wasserdampfdestillation auf einfache Weise möglich ist, E 605 aus Organteilen oder Speiseresten abzutrennen. Liegen größere Konzentrationen an E 605 vor, gelingt es, durch die Aufnahme des UR-Spektrums des Ätherextrakts des Wasserdampfdestillats im Bereiche der Molekül-Gerüstfrequenzen das E 605 in Substanz nachzuweisen. Darüber hinaus kann mit Hilfe des UR-Spektrums eine Entscheidung getroffen werden, ob der Methyl- oder Äthylester angewandt wurde. Größenordnungsmäßig geringere Konzentrationen an E 605 lassen sich im Wasserdampfdestillat durch das UV-Absorptionsspektrum bestimmen. Eine Entscheidung zwischen Methyl- und Äthylester ist jedoch so nicht möglich.Mit 4 Abbildungen.Herr Prof. Dr.L. Ebert zu seinem 60. Geburtstag gewidmet.     

Zum Nachweis und zur Bestimmung von Thallium in Leichenteilen auf chemischem und spektralanalytischem Wege

Zusammenfassung Es wird die erforderliche chemische Aufbereitung und Anreicherung zum Nachweis kleinster Thalliummengen in der toxikologischen Analyse und deren qualitative und quantitative Erfassung auf chemischem und spektralanalytischem Wege dargelegt. Die Wichtigkeit der Anwendung der Emissionsspektralanalyse für den eindeutigen Nachweis von Metallgiften wird an Hand von 4 Fällen der Praxis aufgezeigt und darauf hingewiesen, daß mit diesem Untersuchungsverfahren noch quantitative Ergebnisse in solchen Fällen erzielt werden können, wo naturgemäß rein chemische Methoden nicht mehr ausreichen. Es hat sich gezeigt, daß für den Nachweis von Thalliumvergiftungen die Untersuchung der Muskelgewebe von größter Wichtigkeit ist, da in diesen Thallium für lange Zeit gespeichert wird. Wir konnten auf diese Weise erstmalig eine überlebte Vergiftung mit kleinen Thalliummengen bzw. eine tödliche Vergiftung an den Resten einer vor 7 Jahren beerdigten Leiche nachweisen und in beiden Fällen die Giftmenge quantitativ erfassen.

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Summary The necessary chemical preparation and accumulation preliminary to the detection of minute quantities of thallium in toxicological analysis are discussed together with their quantitative determination by chemical and spectral analytical methods. The importance of the application of emission spectral analysis for the unequivocal detection of metallic poisons is shown by means of four cases taken from practice, and it is also pointed out that this procedure yields quantitative results even in cases where purely chemical methods no longer suffice. It has been found that examination of the muscular tissue is of the highest importance to the detection of thallium poisonings, since thallium is stored there for long periods. In this way it was possible, for the first time, to detect thallium after the victim had survived small amounts of the poison, and also to prove the presence of this element in the remains of a corpse that had lain buried for 7 years after the fatal dose had been administered. In both cases, the amount of poison was established quantitatively.

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Résumé On expose le traitement chimique requis et l'enrichissement pour la recherche de très petites quantités de thallium, en analyse toxicologique et leur détermination quantitative par voie chimique et spectrographique. L'importance de la spectrographie d'émission pour la recherche sûre des poisons métalliques est démontrée dans 4 cas pratiques et l'on montre qu'avec de tels procédés de recherche, on peut encore obtenir des résultats quantitatifs dans des cas où normalement les méthodes chimiques pures ne peuvent plus accéder. Pour la recherche des empoisonnements par le thallium, on a montré que l'examen du tissu musculaire est de la plus grande importance car le métal y est mis en réserve pendant longtemps. De cette manière, on a pu mettre en évidence, pour la première fois, un empoisonnement avec survie par de petites quantités de thallium, ainsi qu'un empoisonnement fatal, en se servant des restes d'un cadavre enterré depuis 7 ans, et, dans les deux cas, déterminer la quantité de poison.

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Mit 1 Abbildung.     

Biodegradable poly(ethylene carbonate) nanoparticles as a promising drug delivery system with "stealth" potential

The goal of this study was to investigate the suitability of poly(ethylene carbonate) (PEC) nanoparticles as a novel drug delivery system, fulfilling the requirements for a long circulation time. Particles were obtained with a narrow size distribution and nearly neutral zeta potential. Adsorption studies with human plasma proteins revealed that PEC nanoparticles bind much less proteins in comparison to polystyrene (PS) nanoparticles. Cell experiments with fluorescently labeled PEC showed no uptake of the nanoparticles by macrophages. These novel PEC nanospheres with their unique surface properties are a promising candidate for long circulating drug delivery systems in vivo.