胆碱酯酶抑制剂(S)-卡巴拉汀及其类似物的不对称合成与活性研究

以对羟基苯甲醛或间羟基苯甲醛为原料,用(R)或(S)-叔丁基亚磺酰胺为手性引发剂,设计合成了(S)-卡巴拉汀及其12个未见文献报道的类似物,其结构通过IR,1HNMR,13CNMR和HRMS确证.以Ellman法进行化合物的活性测试,结果表明合成的化合物都有较好的对乙酰胆碱酯酶以及丁酰胆碱酯酶抑制活性,部分化合物的活性甚至比卡巴拉汀(rivastigmine)更好.