N-芳磺酰基硝基苯乙酰胺的设计、合成及抑制大豆种子萌发活性的研究

为发现新型、高活性脱落酸功能类似物,本文以硝基苯磺酰胺化合物(PM4)为先导,通过活性亚结构拼接原理设计、合成了19个N-芳磺酰基硝基苯乙酰胺(3a～3s)。所有化合物都经核磁共振和高分辨质谱(ESI)确证。种子发芽试验表明：浓度为25μmol/L时,3i、3k、3l和3n 4个化合物的抑芽活性与先导PM4相当,并且发现目标化合物中R为3-取代时,其抑制活性高于2-取代和4-取代。此外,分子对接试验结果表明：3l与受体之间的相互作用强于3p。本研究为发现新型功能类似物提供了重要的借鉴价值。     

微波辅助高效合成N-(2,6-二硝基苯基)苯磺酰胺及其抑制种子萌芽活性的研究

本文通过微波辐射促进芳基亲核取代反应(S_NAr)获得20个N-(2,6-二硝基苯基)苯磺酰胺,该方法操作简单、收率高、耗时短(87%～94%,12min)、底物适用的范围广。种子萌芽实验结果表明,化合物3a在50、25μmol/L处理时可完全抑制大豆萌芽,在15μmol/L时抑制活性优于先导化合物PM1和ABA。该结果可为发现新型脱落酸功能类似物提供参考。