钯促进的碳氢键活化在齐墩果酸D和E环脱氢烯化中的应用研究

齐墩果烷型的三萜及其糖苷化合物广泛分布于陆地植物和一些海洋生物中,是许多传统药物中的活性成分.这类五环三萜化合物的D和E环常发生羟基化的修饰,这些羟基及进一步的酰化或糖基化对这些化合物的活性非常重要.报道了利用最近发展的钯促进的碳氢键活化的方法,以齐墩果酸C28位羧基上缩合的8-胺基喹啉或2-氨甲基吡啶酰胺作为导向基团实现了对齐墩果酸D和E环的选择性脱氢烯化.这为进一步引入其他官能团奠定了基础.在此,N,N-双齿配体对于反应的顺利进行十分重要.