姜黄素及其类似物对自由基诱导的线粒体过氧化的保护作用

姜黄素(curcumin,1)是烹饪调味品姜黄中的一种黄色色素,具有抗炎、抗氧化、免疫调节、抗癌、抗高血脂等多种药理作用[1-3].为了研究它的抗氧化活性构效关系,我们合成了一系列姜黄素类似物,研究了它们对自由基诱导的大鼠肝脏线粒体过氧化的保护作用.分别采用水溶性的偶氮引发剂2,2'-偶氮二(2-脒基丙烷)二盐酸盐(AAPH)热分解产生过氧自由基(ROO·)及Fenton反应产生羟自由基(HO·)引发大鼠线粒体的过氧化,通过检测硫代巴比妥酸反应物质(TBARS)的含量测量过氧化的程度,结果发现姜黄素及其类似物均能够不同程度地抑制线粒体的过氧化.其中Curcumin,DMC和MC的抗氧化作用较强(Figure 1).     

毛叶香茶菜中的两个新对映-贝壳杉烷二萜化合物

毛叶香茶菜(Isodon.japonica)属唇形科(Labiatae)香茶菜属植物,广泛分布于全国各地.民间用作抗菌、消炎、抗癌药物.在中国和日本许多地区用作驱虫剂.其叶子也作为治疗肠胃功能紊乱的一般家用药,日本称之为"延命草",其意为"延长人类生命的草药",现仍为市售苦味健胃药.采自不同地区的该植物化学成分研究表明其含有三十多个对映-贝壳杉烷二萜化合物[1,2].     

姜黄素及其类似物诱导人早幼粒白血病(HL-60)细胞调亡

姜黄素(Curcumin,Cur)是烹饪调味品姜黄中的一种黄色色素,具有抗癌、抗炎、抗氧化等多种药理作用[1～3].为了研究它的抗肿瘤构效关系,我们合成了一系列姜黄素类似物(结构见Scheme 1),研究了它们诱导HL-60细胞凋亡的活性及构效关系.采用MTT法测定细胞存活率,通过细胞形态学、DNA电泳梯形条带、流式细胞仪来观察及检测细胞的凋亡.结果发现姜黄素及其类似物作用48 h后能抑制HL-60细胞增值,诱导HL-60细胞凋亡.其中Cur,DMCur,MCur,DiMCur和DiACCur的作用较强.     

N-硝基脲类的合成及其阴离子识别研究

合成了两种新型的阴离子识别受体N-硝基-N-(2,6-二硝基-4-三氟甲基苯基)-N'-(4-氯苯基)脲(受体1)和N-硝基-N-(2,6-二硝基-4-三氟甲基苯基)-N'-(4-甲基苯基)脲(受体2).利用紫外-可见吸收光谱考察了其与F-、Cl-、Br-、I-、H2PO4-、HPO42-、PO43-阴离子客体的识别作用.结果表明:在受体分子中加入F-、H2PO4-、HPO42-阴离子,其紫外-可见吸收光谱发生明显变化且溶液颜色由黄色变为紫色,而加入其他离子时无此现象.从而实现对这3种阴离子的裸眼检测.测定了结合物的结合比及结合常数.Job工作曲线表明受体与阴离子客体形成了1:1结合物.结合常数表明:同一受体对不同阴离子的选择性不同,受体分子1选择性HPO42- > H2PO4 > F-,受体分子2选择性HPO42- > F- > H2PO4;受体分子与同一阴离子客体的结合能力呈现规律性,1>2.提出了可能的结合模式.