含芳硫醚结构的新型酰胺衍生物的设计、合成和生物活性（英文）

在前期工作中,含芳硫醚(砜)结构的系列酰胺衍生物在200μg/mL浓度下显示出了优异的杀线虫活性.为了细致研究氟吡菌酰胺中酰胺桥结构修饰对生物活性的影响,通过采取酰胺键翻转、引入N-磺酰基取代的酰胺键,设计、合成了两系列结构新颖的含芳硫醚的酰胺化合物.生物活性测定显示,酰胺桥结构修饰对目标化合物的杀线虫活性和杀菌活性影响较大.其中,相对于化合物Ⅰ,化合物Ⅱ中酰胺键上N-磺酰基的引入有利于改善杀线虫活性.分子对接发现,酰胺桥中羰基或者磺酰基与芳香环直接相连对杀线虫活性是有利的.     

5-(1-氨基-2-苯氧亚乙基)巴比妥酸衍生物的合成及除草活性研究

基于具有生物活性的烯胺二酮骨架及前期报道的先导化合物5-酰基巴比妥酸Ⅰ的结构,设计、合成了26个结构新颖的5-(1-氨基-2-苯氧亚乙基)巴比妥酸衍生物.生物活性测试结果表明,化合物5-(2-(2-氯-4-氟苯氧基)-1-(戊基氨基)亚乙基)-1,3-二甲基嘧啶-2,4,6(1H,3H,5H)-三酮(APB-5)在苗后...