唑草酮的合成工艺改进

现有最唑草酮的合成路线存在成本高、收率低等缺点。本文对唑草酮的合成工艺进行改进和优化，并建立每一步的质量标准。以邻氟苯胺为原料，经“一锅法”完成氨基保护和氯代，然后经水解、重氮化、“一锅法”制三唑啉酮、氟甲基化、硝化、还原、Meerwein芳基化和酯化9步反应，使用HPLC对反应进行中控，以33.37%的总收率(以邻氟苯胺计),99.12%的纯度得到唑草酮。产物与中间体结构经HPLC-MS和NMR确证。该方法原料安全易得、价格低廉，产品的纯度和收率良好，节省反应时间和设备，适合工业化生产。