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环状二级胺作为重要组成部分广泛存在于具备生物活性的分子中。常见的合成方法主要是采用LiAlH4或者BF3和NaBH4的反应体系将环状酰胺类化合物还原,而危险性和环保隐患制约了其在生产中的应用。以环状酰亚胺为原料,通过BCl3和NaBH4的还原体系实现了环状二级胺的高效及绿色合成。以化合物1a作为模板底物,通过反应条件的筛选得到的最佳工艺条件为:1.0 eq.1a、 1.5 eq. BCl3以及4.5 eq. NaBH4在60℃下反应24 h,溶剂为四氢呋喃。经优化后合成了一系列环状二级胺化合物,其结构经1 H NMR,13C NMR和HR-MS(ESI)确证。结果表明:该方法成本低廉,产率较高,可达78%~96%,底物适用范围广,可应用于环上有推电子基或者吸电子基的二级胺的合成。 相似文献
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