红厚壳属植物化学成份及药理活性研究进展

综述了近年来对红厚壳属植物中的化学成分及药理活性研究，重点讨论了18种 红厚壳属植物中Zhao吨酮类，香豆素类，黄酮类和萜类的化学成分，并讨论了它们 的药理活性。     

光谱法研究文多灵碱与牛血清白蛋白的键合

利用荧光增敏光谱法结合紫外光谱法研究了文多灵碱与牛血清白蛋白的相互作用。实验所得到的热力学参数表明维持药物与蛋白质的相互作用力主要是疏水作用和氢键(依据范德霍夫公式计算得ΔH0与ΔS0的值分别为-9.03kJ·mol-1和76.83J·mol-1·K-1)。根据荧光增敏的有关方程分别求得不同温度下(298K,308K和318K)药物与蛋白相互作用的结合常数及结合位点数;从紫外光谱获得的信息定性地讨论了药物与蛋白的相互作用时药物对蛋白微环境的影响。且利用Foerster能量转移理论,求得药物与蛋白间的键合距离为6.62nm。此外,基于文多灵碱的荧光敏化效应,首次探讨了药物-蛋白质体系的几种物理化参数,包括电荷密度、离解常数(pKa)及量子产率的变化效应;及共存离子对药物-蛋白质体系结合常数的影响。     

Penicillium herquei JX4活性次级代谢产物研究

从红树角果木内生真菌Penicillium herquei JX4中分离纯化得到11个次级代谢产物,应用质谱(MS)、核磁共振(NMR)以及圆二色谱(ECD)等多种波谱和光谱技术确定了11个次级代谢产物的结构,经鉴定分别为Penicillquei A(1),Penicillquei B(2), Pyrophen (3)...     

南海红树内生真菌1947号次级代谢产物的研究

红树植物是一类生长于潮间带的乔灌木的通称。近年来,国内外对红树内生真菌代谢产物的研究呈快速发展趋势。本课题组自上世纪90年代以来开始研究南海红树内生真菌代谢产物,迄今已从南海红树内生真菌分离得到许多有意义的代谢产物[1-5]。编号为1947号的内生真菌分离自香港江口红     

V2O5纳米片固载Pt纳米粒子催化剂的构建及其增强催化空气氧化脱硫性能

以铂系金属为代表的贵金属催化剂在工业反应中通常表现出优异的催化性能,这是因为其具有独特的d带电子结构和较高的价电子比.近年来,由于大气排放法规愈发严苛,铂系贵金属催化剂在催化空气氧化燃油脱硫方面的研究引起了广泛关注.在该催化反应中,铂系金属纳米粒子可以有效活化空气中的氧气,产生的活性氧物种可以将油品中的噻吩类硫化物氧化为其对应的强极性砜类物质,从而可以将其从非极性的油品中分离出来,有效实现油品中硫化物的深度氧化脱除.然而,在反应过程中铂系贵金属纳米粒子易发生流失和烧结,从而导致催化剂的失活.因此,急需寻找一类可以有效固载铂系贵金属纳米粒子的载体.在目前已报道的众多载体中,以ZrO₂、TiO₂、CeO₂、ZnO等为代表的过渡金属氧化物引起了广泛的关注.通常认为,铂系贵金属纳米粒子的d轨道电子和过渡金属氧化物之间可形成金属-载体强相互作用.然而,目前所使用的过渡金属氧化物载体的比表面积较小,从而导致铂系贵金属纳米粒子难以有效且均匀地分散于其表面.本文采用热膨胀气相剥离法制备了超薄V2O5纳米片,并通过超声辅助沉积法将Pt纳米粒子固载于其表面,从而得到一系列可高效活化空气氧化脱硫的催化剂(Pt NPs-n/V₂O₅纳米片).通过电感耦合等离子体光谱、高倍透射电镜、原子力显微镜、X射线光电子能谱、X射线衍射、拉曼光谱和氮气吸附脱附等方法对催化剂的结构和形貌进行了表征.结果表明,尺寸为4-5 nm的Pt纳米粒子可有效均匀分散于层数约为6层的V2O5纳米片表面;在空气氧化脱硫反应中,当催化剂中Pt理论负载量为2 wt%时,反应5 h后,油品的脱硫率可达99.1%,实现了硫化物的深度氧化脱除.该反应体系对不同硫浓度、不同含硫底物的油品均有较好的脱除效果,但对含有烯烃、芳烃的油品脱除效果较差.此外,催化剂循环使用7次后,其脱硫活性仍无明显下降,表现出优异的重复使用性能.对反应后的催化剂进行表征,发现Pt几乎不发生流失,这可能是由于Pt纳米粒子和V₂O₅纳米片之间形成了金属-载体强相互作用.该结果为其他空气氧化反应的有效进行提供了新思路.     

比较研究山姜素和豆蔻明与人-γ球蛋白的相互作用

将互为同分异构体的两种植物药活性组分山姜素和豆蔻明作为研究对象,应用荧光光谱法、紫外光谱法以及红外光谱法并结合分子对接技术首次对这两种黄酮类化合物与人-γ球蛋白(Human gammagobulin,HG)的相互作用进行了详细研究.荧光光谱法的研究结果表明,这两种药物均与HG有较强的相互作用(结合常数均在104～105之间);山姜素对HG表现为静态猝灭机理,而豆蔻明对HG表现出非常少见的动态猝灭机理.比较不同温度(298,308和318K)下两种药物与蛋白相互作用的结合参数都有所差别,维持药物-HG体系的作用力也不同.山姜素和豆蔻明分子与HG色氨酸残基间的结合距离r值(分别为3.88和4.52nm)都小于7nm,说明发生了能量转移.同步荧光与红外光谱法定性及定量地研究了药物对HG二级结构的不同影响程度.两种分子对接结果表明了这两种药物与HG的结合区域.     

海南红树红榄李内生真菌Penicillium sclerotiorum HLL113次级代谢产物研究

从红树红榄李来源内生真菌Penicillium sclerotiorum HLL113中分离纯化得到两个新的呋喃衍生物(2S,3S,5S)-2-(2-hydroxyethyl)-3-hydroxy-5-(2-hydroxypropan-2-yl)-2-methyltetrahydrofuran(1),(2S,3S,5S)-2-allyl-3-hydroxy-5-(2-hydroxypropan-2-yl)-2-methyltetrahydrofuran(2)和6个已知的甾体化合物,其中6,9-epoxy-ergosta-7,22-dien-3-ol(5)为首次从青霉属中分离得到,它们的结构经多种现代波谱技术确定.对所有化合物进行了α-葡萄糖苷酶抑制活性测试,活性测试结果表明(22E,4R)-ergosta-7,9(11),22-triene-3β,5α,6β-triol(7)和derrisisoflavone K(8)对α-葡萄糖苷酶具有显著的抑制活性.     

补骨脂素和异补骨脂素与人免疫球蛋白的相互作用

将互为同分异构体的两种植物药活性组分补骨脂素和异补骨脂素作为研究对象, 应用荧光光谱法、紫外光谱法以及红外光谱法并结合分子对接技术对这两种香豆素类化合物与人-γ球蛋白(Human gammago-bulin, HG)的相互作用进行了比较研究. 荧光光谱法研究结果表明, 补骨脂素和异补骨脂素与蛋白之间均有较强的结合(结合常数位于0.251×10⁴～3.503×10⁴之间), 且对HG都表现为静态猝灭. 不同温度(298, 308和318 K)下两种药物与HG相互作用的结合参数均有所差别, 维持药物-蛋白质体系的作用力也不相同. 依据Förster能量转移理论, 得到补骨脂素和异补骨脂素分子与蛋白质色氨酸残基间的结合距离r值(分别为3.65和4.21 nm)都小于7 nm, 说明发生了能量转移. 利用同步荧光与红外光谱法研究了药物对蛋白质二级结构的影响. 分子对接研究结果表明, 这两种药物与蛋白有相似的结合区域和相同的结合模式.     

海南薄叶红厚壳叶化学成分研究

红厚壳属(calophyllum)为藤黄科(Guttiferae)植物,全世界约有100余种,主要分布于亚洲热带地区,其次是南美洲和大洋洲.我国有4种,其中海南有2种,分别为红厚壳C.inophyllum Linn.和薄叶红厚壳C.membranaceumGardn.et Champ..红厚壳属植物有很高的药用价值,民间常用作防腐剂、收敛剂、祛痰剂、利尿剂和催泻剂.种子和根的油对治疗伤口和疥疮有好处.     

诺丽酵素中两个新的曲酸类化合物对胰岛素抵抗HepG2细胞葡萄糖摄取的影响（英文）

从诺丽酵素中分离获得两个新的曲酸类化合物nonikojic A (1)和nonikojic B (2),通过多种现代波谱技术确定了它们的化学结构.并对这2个化合物进行了胰岛素抵抗HepG2细胞葡萄糖摄取的活性评价,结果显示化合物1和2在50μmol/L剂量下均可显著地促进胰岛素抵抗HepG2细胞的葡萄糖摄取,从而改善胰岛素抵抗.