喜树碱结构修饰及其抗肿瘤活性研究进展

喜树碱是从喜树中提取出来的一种喹啉类生物碱,是重要的抗肿瘤天然产物,但是其水溶性差,有较强毒副作用,且易代谢、易耐药等缺点限制了将其应用为临床抗肿瘤药物。为此,药学研究人员对其骈合环上的改造位点进行了较多的结构修饰。迄今,通过对喜树碱进行结构修饰已成功开发出多个抗癌药物。本文综述了近年喜树碱结构改造及其抗抗肿瘤活性的研究进展,为进一步的探索此类药物在临床上的应用提供参考。     

基于天然产物的抗肿瘤缀合物的研究进展

由于肿瘤疾病发病机制的复杂性及靶向药物的耐药性问题,单靶点药物已经不能很好地治疗癌症.利用拼合原理将两个或多个不同的药物或药效基团适当连接得到的缀合物,其相对于拼接前的单一药物,可能具有抑制多个肿瘤靶点的能力,或者发挥协同抗癌作用.许多天然产物被证明具有抗癌活性,但由于各种缺点,如生物利用率低,毒副作用大等,不能应用于...