左旋多巴胺Schiff碱的合成及其不对称相转移催化烷基化

多巴胺类药物在医学上是一类重要的药物,从广西的天然资源藜豆中提取得到的左旋多巴出发,我们合成出具有光学活性的治疗高血压的良药甲基多巴,反应如下:     

左旋多巴Schiff碱的合成及其不对称相转移催化烷基化

通过天然左旋多巴与不同芳香醛酮的反应, 合成出5种左旋多巴Schiff碱5a～5e, 其中5c～5e是文献中未见报道的化合物. 然后以这些左旋多巴Schiff碱为底物, 通过不对称相转移催化烷基化反应, 合成出具有光学活性的甲基多巴及其类似物. 同时, 研究探讨了不同相转移催化剂及不同反应条件对左旋多巴Schiff碱甲基化反应的影响.     

左旋多巴胺Schiff碱的合成,表征和抗菌活性

近来,资料表明Schiff碱作为相转移催化烷基化的良好中间体,在药物合成、催化、分析化学等领域有着重要应用。Schiff碱及其衍生物与金属形成的配合物具有抑菌、杀菌、抗肿瘤、抗病毒等多方面的生物活性,在医学领域有广泛的应用前景[1,2]。本文利用广西丰富的天然资源左旋多巴为原料,与芳香醛酮反应,合成并表征了8种左旋多巴胺Schiff碱(其中4-硝基苯甲醛、香兰醛、4-氯苯甲醛、肉桂醛、大茴香醛及水杨醛缩多巴胺Schiff碱未见文献报道),并研究它们对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌的体外抑菌活性。1实验部分1·1药口和试剂硅胶GH254、硅胶H(200-3…