烷基铝试剂与亲电试剂的偶联反应研究进展

烷基铝试剂因其反应活性高、毒性低、易于制备,广泛应用于有机反应中.过渡金属催化或无催化剂的条件下,有机铝试剂与亲电试剂的交叉偶联反应为多种化合物的合成提供了一种简便的方法,并显示出比有机锂和有机镁试剂更高的官能团耐受性,可以在硝基、酯基、羟基、氨基、腈基和内酯的存在下与羰基进行加成反应,与亲电试剂进行偶联反应.近年来许...     

含(4,4′-二氟苯)甲酮肟醚官能团的1,2,3-三氮唑衍生物的合成及抗菌活性研究

以(4,4′-二氟苯)甲酮、盐酸羟胺、苄溴及溴丙炔为原料,应用5 mol%的CuI为催化剂,DMF-H 2O(1∶1)为溶剂,在70℃反应4h以23~81%的收率制得了9个含有(4,4′-二氟苯)甲酮肟醚官能团的1,2,3-三氮唑衍生物5(a~i)。合成的9个目标化合物通过熔点测定和质谱、红外光谱、核磁共振氢谱分析对其结构进行确证。经体外抗菌活性测试表明有4个化合物对时对所测试的大肠杆菌具有明显的抑制活性,其MIC为32ug·mL^-1。     

含1-[4-二-(4-氟苯)甲基]哌嗪官能团的硫代酰胺的合成及生物活性

以1-[二-(4-氟苯)甲基]哌嗪、端炔及单质硫为原料,应用吡啶为催化剂和溶剂,在80℃反应24h以18～84％的收率制得了17个含有1-[4-二-(4-氟苯)甲基哌嗪官能团的硫代酰胺衍生物3(a～q).合成的17个目标化合物通过熔点测定和质谱、红外光谱及氢(碳)核磁共振谱分析对其结构进行确证.并进行了体外抗肿瘤及抗菌...