拉罗替尼的合成工艺优化

以(R)-2-(2,5-二氟苯基)吡咯烷和5-氯-3-硝基吡唑并［1,5-a］嘧啶为起始原料,经胺化,还原,再与氯甲酸苯酯酰化,最后与(S)-3-羟基吡咯烷反应成盐后得到拉罗替尼,总收率为73.34%。其结构经¹H NMR、IR及ESI-MS 确证,并探讨了中间体和目标化合物合成工艺的影响因素。