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1
1.
瑞卢戈利中间体的合成
张宗磊
蔡文卿
邓玉晓
赵思太
陈明
张宁
《合成化学》
2022,30(11):876-880
以4-硝基苯丙酮(2)和氰基乙酸乙酯(3)为原料,经与硫粉环合、缩合、亲核取代、溴代反应、二甲胺取代和水解后得到瑞卢戈利的关键中间体2-[(2,6-二氟苄基)乙氧基羰基氨基]-4-二甲基氨基甲基-5-(4-硝基苯基)噻吩-3-甲酸(1),并对合成路线中反应条件及提纯方法进行优化,总收率51.5%,纯度98.7%以上,中间体的结构经
1
H NMR和ESI-MS确证。优化后的工艺操作更加简便,更有利于工业化生产。
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