4-异丙氧基-3-吡啶硼酸的合成

4-异丙氧基-3-吡啶硼酸是一种重要的医药中间体,目前其合成工艺未见文献报道。本文以3-溴吡啶为起始原料,经氧化、硝化、取代、还原和硼酸化反应得到目标产物,该方法原料易得,成本低廉,副产物少,收率较高,适合工业化生产。     

LGK974的合成工艺研究

LGK974是一种高度特异性和有效的Porcupine抑制剂。设计了一条新的合成路线,以2-氨基-5-溴吡啶、2-氯-3-甲基吡啶、2-氨基吡嗪和2-甲基-6-氯吡啶为起始原料,采用汇聚法,经取代、Suzuki、酰胺化等10步反应合成了LGK974,总收率11.5%,其结构经^1H NMR、^13C NMR和MS(ESI-TOF)确证。