6－S－（取代的三或四唑杂环基）－1，2：3，4－二－O－异亚丙基－α-D吡喃型半乳糖的合成研究

报道了6－O－对甲苯磺酰基－1，2：3，4－二－O－异亚丙基－α-D吡喃型半 乳糖（3）与取代的3－巯基三唑或5－巯基四唑4a-4c或5a-5f的亲核取代反应，合 成了9个6－S－（取代的三或四唑杂环基）－1，2：3，4－二－O－异亚丙基－α- D吡喃型半乳糖（6a-6i），通过元素分析，IR，NMR和MS确证了上述化合物的结构 ，并经分子模型计算进行了其构象分析。     

黄酮类化合物研究(Ⅳ)——2′羟基-4′-取代查尔酮及4′-羟基-7-取代黄酮醇的合成

4＇,7-二羟基黄酮醇是中草药舒冠通糖浆的主要成份之一,该药对冠心病、心绞痛、胸闷有一定疗效,为了系统研究黄酮类化合物的构效关系,我们合成了五个新的4＇-羟基-7-取代黄酮醇,同时,因为2＇-羟基-查尔酮是合成黄酮、黄酮醇及二氢黄酮的重要中间体,为进一步合成一系列7-取代黄酮类化合物,我们以2-羟基-4-取代苯乙酮为原料,又合成了8个新的2＇-羟基-4＇-取代查尔酮。     

多肽固相合成中茚三酮定量监测法的改进

在多肽的固相合成过程中,定量监测 N~α-保护基脱除反应后自由氨基和成肽反应后残余氨基的含量,以保证这两步反应进行完全是十分必要的。为此目的,已发展了多种方法,例如     

1，2，4－三嗪类化合物的研究（ⅩⅫ）──咪唑并－（5，4－e）－1，2，4－三嗪衍生物的合成

１，２，４－三嗪类化合物的研究（ⅩⅫ）──咪唑并－（５，４－ｅ）－１，２，４－三嗪衍生物的合成沙耀武，蔡孟深（北京医科大学药学院，北京，１０００８３）关键词乙二脒腙，原甲酸三乙酯，１，２，４－三嗪，咪唑并－（５，４－ｅ）－１，２，４－三嗪天然碱基拮抗...     

碳苷研究 XXIII. 三-O-乙酰基葡萄糖和半乳糖碳苷的合成及结构的测定

本文报道了葡萄糖和半乳糖碳苷的选择性乙酰化。通过比较四-O-乙酰基和三-O-乙酰基碳苷的^1H NMR谱证明糖环的2位羟基没有发生乙酰化。三-O-乙酰基半乳糖碳苷的构型用^1^3C NMR进行了鉴定。由其^1H NMR谱与通常规律相反的原因, 讨论了乙酰化的机理。     

碳苷研究(Ⅲ)——取代芳基铜锂试剂与α-氯代四-O-乙酰-D-吡喃葡萄糖的反应

前文报导了Grignard试剂与α-氯代四-O-乙酰-D-吡喃葡萄糖(Ⅰ)反应,生成碳苷的研究。本文报导芳基铜锂试剂(Ⅱ)与(Ⅰ)偶联,合成碳苷的研究。 自然界存在有生理活性的碳苷,糖的C_1位均为β-构型。基于(Ⅱ)为“ate”络合物和核磁共振谱证明为四核金属簇。因此,用芳基铜锂试剂对(Ⅰ)C_1位起亲核反应,将有利于生成较多的β-碳苷。     

1,2,4-三嗪类化合物的研究——Ⅶ.N-[5′-(3′-甲硫基-6′-乙氧羰基)-1′,2′,4′-三嗪基]-3-甲硫基-5-氧代-1,2,4-三嗪-6-羧酸乙酯的制备及其置换反应

本文报道了N-[5'-(3'-甲硫基-6'-乙氧羰基)-1',2',4'-三嗪基]-3-甲硫基-5-氧代-1,2,4-三嗪-6-羧酸乙酯(3)的制备及其与胺、酚类化合物的反应.3a 的结构经元素分析、红外光谱、质谱、核磁和紫外光谱的分析结果推定.3a 与一系列胺及酚发生置换反应,分别得到了相应的5-胺基-3-甲硫基-1,2,4-三嗪-6-羧酸乙酯(5、6、7、8)和5-芳氧基-3-甲硫基-1,2,4-三嗪-6-羧酸乙酯(12、13、14、15、16);3a 与对甲苯胺反应,除了生成5-胺基产物外,还能得到3-胺基-5-羟基-1,2,4-三嗪-6-羧酸乙酯(9)和3,5-双胺基-1,2,4-三嗪-6-羧酸乙酯(10);当3a 与水合肼(90%)反应时,则得到N,N'-双[5'-(3'-甲硫基-6-乙氧羰基)-1,2,4-三嗪基]肼(11).     

氯代苄基葡萄糖在芳香碳苷立体选择性合成中的应用

Hosomi等人曾报道了1-α-氯代-2,3,4,6-四-O-苄基-D-吡喃葡萄糖(1)与烯丙基硅醚反应主要得到α异构体占优势的烯丙基碳苷。我们研究了化合物1在Lewis酸存在下和芳香醚反应,结果发现,产物都是β构型的芳香碳苷。这与Schmidt等人和Williams等     

核苷研究Ⅴ: 双乙酰赛吲哚毒素的全合成

赛吲哚霉素的双乙酰衍生物已由吲哚曼 -吲哚法合成。吲哚-3-乙酸经催化氢化, 甲酯化和氨解反应得到吲哚曼-3-乙酰胺(9); 将4-去氧-D-核-吡喃己糖以三苯甲基保护后乙酰化。消除保护基再经氧化和甲酯化等反应, 得到1,2,3-O-三乙酰基-4-去氧-β-D-核-吡喃己糖醛酸甲酯(6), 将化合物6和9先缩合后脱氢即得到赛吲哚霉素的双乙酰衍生物2。赛吲哚霉素的类似物1-(3-氨羰甲基吲哚基)-2,3,4,6-O-四乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖苷(13)也由相似的方法合成。