新型酞嗪酮-5-甲酰胺衍生物的合成及其抗癌活性

以糠醛为原料，依次与偏二甲基肼发生成腙反应、与马来酸酐发生D-A反应、芳环化、水解及与肼和取代苯肼反应得到呔嗪酮-5-羧酸，随后经酰胺化反应合成了17个新型的呔嗪酮-5-甲酰胺衍生物(6a~6g和9a~9j)，总收率21%~27%，其结构经¹H NMR, ¹³C NMR及HR-MS(ESI)表征。采用MTT法考察了化合物对人胰腺癌细胞(Capan 1)、人结直肠腺癌细胞(SW620)、人结肠癌细胞(HCT116)和人乳腺癌细胞(MDA-MB-231)的增殖抑制活性。结果表明：化合物9j对Capan-1细胞的增殖具有良好的抑制活性，IC₅₀为6.65 μM。