排序方式: 共有1条查询结果,搜索用时 0 毫秒
1
1.
利用N-甲基吲哚对类固醇药物的前驱体16-脱氢孕烯醇酮乙酸酯(16-DPA)的D环C16位进行修饰,采用ZrCl4-乙酸乙酯廉价催化体系,合成了16个3β-乙酰氧基-16α-3’-吲哚孕烯醇酮化合物和6个3β-羟基-16α-3’-吲哚孕烯醇酮衍生物.该方法具有收率高、立体选择性好和底物适应性强等优点.通过噻唑蓝(MTT)比色法测试了22个化合物对三阴性乳腺癌细胞(MDA-MB-231)的抗肿瘤活性.初步测试结果表明, 3β-乙酰氧基-16α-3’-吲哚孕烯醇酮化合物6h和6i对MDA-MB-231癌细胞有较好的抑制活性,其半数抑制浓度(IC50)分别为18.07和23.22μmol/L;而化合物7a~7f均对MDA-MB-231癌细胞有较好的抑制活性,其中化合物7e的抗肿瘤活性最好,其IC50为12.50μmol/L.目标化合物为药物筛选提供了一定的参考. 相似文献
1