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基于99mTcO-MPBDA-Cl的优良实验结果, 合成了两种新的配体MPTDA和MPDAA, 并加入不同的卤离子形成一系列99mTcO3+配合物, 进行了理化性质的测试和动物实验, 结果表明MPTDA和MPDAA形成的配合物脂溶性比MPBDA形成的配合物有所提高, 依然保持该类化合物良好的脑滞留性能;但血液中放射性摄取偏高, 导致脑血比值偏低. 氟、溴、碘阴离子的引入对于脑摄取和脑滞留有较大影响. 结合理论计算对实验结果进行了合理解释, 对N2S+X型的脑灌注显像剂进行了筛选. 综合脑摄取、脑滞留和毒性等各种因素, 确认99mTcO-MPBDA-Cl具有成为新型脑灌注显像剂的潜力. 相似文献
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