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以水、重氮乙酸酯、芳香醛和芳香胺为原料,在单一催化剂Cu(OTf)2的作用下成功实现了一例基于羟基叶立德捕捉的四组分反应,一步构建了α-羟基-β-氨基酸酯类化合物骨架,并通过进一步的化学转化高效地合成了紫杉醇噁唑烷型侧链.此外,将所得侧链与紫杉醇母核、卡巴他赛母核对接,成功合成了14个紫杉醇衍生物,并在随后的抗肿瘤细胞活性测试中,发现了多个活性优异的新型化合物.将多组分反应方法学与应用相结合,开发了一种高效合成紫杉醇侧链衍生物的方法,并成功地将其应用到紫杉醇衍生物的半合成中,为该类化合物的构效关系研究提供了一种新途径,具有潜在的应用价值. 相似文献
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应用胺类化合物与4,4'-二氟苯偶酰的亲核取代反应合成了多种对称或不对称 的4,4'-双(二烷氨基)苯偶酰。结构经元素分析,IR,~1H NMR和MS确定,其中 伯胺与4,4'-二氟苯偶酰的反应得到了一边取代、另外一边形成亚胺结构的产物, 并对此反应机理进行了探讨。 相似文献
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大黄素衍生物的合成及细胞毒性研究 总被引:7,自引:0,他引:7
以天然大黄素为母体, 经化学修饰得到一系列新的含氮衍生物6~14. 通过1H NMR, IR, MS和元素分析确定了结构. 选择口腔底癌(KB)和乳腺癌(MFC-7)两种人癌细胞株, 采用标准MTT法测定了这类大黄素衍生物的细胞毒性. 研究表明大多数衍生物都有较强的抗癌活性, 其中位置异构体7a和7b的混合物表现出最强的活性, 与母体大黄素相比较, 活性分别提高了174倍(KB)和133倍(MFC-7). 相似文献
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多芳基取代咪唑的合成及其逆转多药耐药性研究 总被引:3,自引:0,他引:3
合成了一系列新的多芳基取代咪唑类化合物,其结构经元素分析、IR、1HNMR和MS等确定,并采用MTT法测定了它们对由P-糖蛋白(P-gp)介导的肿瘤多药耐药性(MDR)的逆转效果.结果表明,化合物和具有很好的体外逆转MDR活性 相似文献
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