5-氟-4-脱氧-β-L-尿苷的合成

L-核苷是天然核苷的对映异构体，虽然早在20世纪60年代就有人报道L-核苷的合成，但直到最近人们对它才开始重视．生物活性研究发现，在合成核苷和DNA的酶中，细胞脱氧胞苷激酶(deK)缺乏立体专一性，它可对一些核苷类如3TC，FTC和ddC的2个对映体同时磷酸化，细胞脱氧胞苷激酶不仅可活化胞嘧啶衍生物，而且可活化腺嘌呤类的2个对映体(如D-，L-ddA；D-，L-d4A)．     

N4-环丙氨-5-氟-β-L-尿苷的合成

报道了N4-环丙氨-5-氟-β-L-尿苷的合成新方法,以L-阿拉伯糖为起始原料合成了化合物L-吡比喃核糖(6),然后经三步反应合成了重要中间体1-氧-乙酰基-2,3,5-三-氧-苯甲酰基-β-L-呋喃核糖(9),与硅烷化的5-氟尿嘧啶缩合得到了带有保护基的5-氟-β-L-尿苷(10),脱保护后与六甲基二硅氮烷(HMDS)、环丙氨、硫酸铵(催化剂)一锅反应得到了目标化合物N4-环丙氨-5-氟-β-L-尿苷(12).产物结构经MS,UV,IR,NMR,元素分析等确认.