异色满并三氮杂 酮化合物的合成

本文选择[1,2,4]三氮杂 酮类的七员环系与异色满并环, 旨在寻找抗癌新药。     

具有叶绿素-a碳架的苯乙烯基取代Z/E-二氢卟吩衍生物的合成

The Wittig reaction of methyl pyropheophorbide-d 2,obtained from methyl pyropheophorbide-a 1,with ben-zyltriphenylphosphonium bromide was performed to yield isomers 3a and 3b.The Vilsmeier reaction of nickelcomplex 4 or 7 with 3-dimethylaminoacrolein in the presence of phosphoryl chloride was carried out to form20-meso-2'-formylvinylpyropheophorbide-a 5 or 8,which was reacted with Wittig reagent to afford nickel complexisomers 6a and 6b or 9a and 9b,10a and 10b.     

光动力疗法所用叶绿素类光敏剂的研究进展

以叶绿素-a及其衍生物的化学修饰为基点,综述叶绿素类二氢卟吩光敏剂合成的研究进展。     

叶绿素降解产物的环丙基化及其二氢卟吩衍生物的合成

以叶绿素降解产物脱镁叶绿酸-a甲酯为起始原料,利用其二氢卟吩大环上的活性反应区域,沿着N21-N23轴向进行官能团修饰,通过1,3-偶极环加成反应、Grignard反应和外接环的结构改造,在周环上的不同位置上引进了三元环烷基结构,完成了一系列未见报道的叶绿素类二氢卟吩衍生物的合成,其化学结构均经UV,IR,1H NMR,MS及元素分析予以证实,同时也讨论了环丙基的引进对二氢卟吩的理化性质所产生的各种影响,并对部分新化合物的体外光动力活性进行了测试.     

3-酰基焦脱镁叶绿酸甲酯的格氏反应及其叶绿素衍生物的合成

叶绿素-α衍生物是环状四吡咯化合物,虽然由于D环双键的饱和而隶属于卟吩类化合物,但仍然保持卟啉基所具有的多齿配位作用以及共轭大环的结构表征,其中,连带多种有机官能团的非对称性氮杂轮烯结构、A-B环端的亲脂溶性和C-D环端亲水溶性以及稠并的五元E-环,均明显影响着叶绿素衍     

荧光法研究盐酸拓扑替康、盐酸依利替康喜树碱类药物和牛血清白蛋白的相互作用

用荧光光谱法、分光光度法研究了盐酸拓扑替康(Topotecan hydrochloride, 简记为THC)与盐酸依利替康(Irinotecan hydrochloride, 简记为IHC)两种喜树碱类药物与牛血清白蛋白(Bovine serum albumins, BSA)的相互结合反应. 实验表明喜树碱类药物与牛血清白蛋白的相互结合作用为单一的静态猝灭过程, 在溶液中二者以物质的量比1∶1牢固结合, 25 ℃时其结合反应的平衡常数K₀分别为: K_0,THC＝7.73×10⁵ L•mol^－1, K_0,IHC＝4.73×10⁵ L•mol^－1. 根据Förster非辐射能量转移机理, 求算了给体(BSA)与受体(喜树碱类药物)间距离r和能量转移效率E分别为: r_THC＝3.75 nm, r_IHC＝3.08 nm, E_THC＝0.26, E_IHC＝0.51. 并研究了五种离子对喜树碱类药物与BSA结合作用的影响, 推测了二者之间的主要作用力为疏水作用和偶极-偶极相互作用.     

氢化喹啉及其芳(杂)环稠合衍生物的合成

通过环己二酮与β-二腈基苯乙烯的Michael加成得到2-氨基-3-氰基-4-芳基-5-氧代-1,4,5,6,7,8-六氢喹啉(1); 4-苯基六氢喹啉(1a)与环己二酮发生胺的加成缩合反应生成2-N-(3-氧代-1-环己烯基)氨基-3-氰基-4-苯基-5-氧代-1,4,5,6,7,8-六氢喹啉(2), 在碱性和氯化亚铜催化下进一步环合成4-苯基-5-氨基-二-(2-氧代环己烷)并[b,g]-1,3-二氢萘啶(3). 芳醛、α-萘胺和环己二酮在乙醇中共回流, 则一锅法完成9-芳基-5,6,7,8,9,10-六氢苯并[c]吖啶酮(4)的合成. 对合成中所涉及的化学反应机理进行了尝试性的讨论. 新化合物1a～4c均经IR, ¹H NMR 及元素分析证明其结构.     

异色满并三氮杂酮化合物的合成

异色满(isochroman)是自然界中某些抗菌素和毒菌的基本骨架组成。例如,卡拉真菌素(kalafugin),七尾霉素(nanaomycin)和桔霉素(citrinin)等都是带有异色满环结构的杂环醌。近年来,人们合成了许多具有各种药理活性的异色满类化合物,其中引入异色满环的(艹卓)酚酮具有抑制肿瘤细胞的功能。为了合成类似活性的异色满类化合物,本文选择[1.2.4]三氮杂(艹卓)酮类的七员环系与异色满并环,旨在寻找抗癌新药。     

6H－1，2－氧硫杂环己烷并［5，6－c］异苯并吡喃类衍生物的合成及其抗炎活性

６Ｈ－１，２－氧硫杂环己烷并［５，６－ｃ］异苯并吡喃类衍生物的合成及其抗炎活性王进军，崔昌亿，韩光范，魏永慧，姜贵吉（吉林化工学院精细化工系吉林１３２０２２）（吉林医学院检验系吉林）（延边大学化学系延吉）关键词异苯并二氢吡喃，杂环化合物，抗炎活性可用...     

对羟基五蝶烯重氮盐及其置换反应研究

五蝶烯醌经肟化和氢化得到对氨基五蝶烯酚, 对氨基五蝶烯酚在酸性条件下被硝基叔丁烷重氮化, 生成非常稳定的对羟基五蝶烯重氮盐. 对羟基五蝶烯重氮盐经亚铜盐催化的Sandmeyer 反应生成氯代和溴代对羟基五蝶烯, 与碘化钾发生置换反应得到碘代对羟基五蝶烯. 所合成的新化合物均经红外光谱、核磁共振谱以及质谱证明其结构.