N-二氟甲基吡啶盐的去芳构化反应

将含氟基团引入药物分子中能够有效地改善药物的代谢稳定性、亲脂性、膜通透性等生理及物理化学性质[1].二氟甲基(CF2H)是羟甲基(CH2OH)、甲基(Me)的生物电子等排体[2],在新药研发中常被用于羟甲基、甲基的替代基团来改善药物活性.因此,对于广泛存在于医药和农药分子中的N-甲基二氢吡啶骨架,其含氟衍生物N-二氟甲...     

苯乙烯的氧化三氟甲硫基化反应

使用稳定易得的三氟甲硫基银作为"三氟甲硫基"源,通过苯乙烯的三氟甲硫基化/氧化反应,合成了一系列多取代α-三氟甲硫基苯乙酮.以二甲基亚砜和氯仿的为溶剂,过硫酸钾为氧化剂,通过自由基历程进行双官能化反应,在温和条件下,以中等到良好的收率实现了一系列不同取代的苯乙烯的氧化三氟甲硫基化的高效转化,为α-三氟甲硫基苯乙酮的合成提供了一种简单、步骤经济的有效合成方法.