依匹哌唑的合成工艺研究

依匹哌唑是首个治疗精神分裂症的多巴胺、部分5-HT1A受体激动剂和5-HT2A受体拮抗剂类化合物,然而其目前的生产路线存在成本高及收率低等缺点。本文在文献方法的基础上,设计了一条合成依匹哌唑的新路线：以4-取代丁腈和7-羟基喹啉-2-(1H)酮为起始原料,经氧烃基化反应得醚化物1,将醚化物1氰基还原得到氨基物2,氨基物2与Boc-双氯乙基亚胺关环得环合物3,环合物3经脱保护得化合物4,化合物4与4-溴苯并噻吩反应得到目标产物依匹哌唑,采用核磁共振和质谱确证了中间体和目标产物的结构,目标产物纯度高达99.30%,且此合成路线具有操作简单、反应易控、原料易得、产物易分离以及环境友好等优点。