喜树碱结构修饰及其抗肿瘤活性研究进展

喜树碱是从喜树中提取出来的一种喹啉类生物碱,是重要的抗肿瘤天然产物,但是其水溶性差,有较强毒副作用,且易代谢、易耐药等缺点限制了将其应用为临床抗肿瘤药物。为此,药学研究人员对其骈合环上的改造位点进行了较多的结构修饰。迄今,通过对喜树碱进行结构修饰已成功开发出多个抗癌药物。本文综述了近年喜树碱结构改造及其抗抗肿瘤活性的研究进展,为进一步的探索此类药物在临床上的应用提供参考。     

阿立哌唑原料药中二聚体的分离制备和结构鉴定

通过对阿立哌唑原料药制备中的母液进行分离纯化,得到的最大杂质。经过1H NMR、13C NMR、MS以及EA进行结构确证为二聚体。同时通过简便的化学合成方法以较高收率得到该化合物。     

去甲斑蝥素四甲酸甲酯的合成工艺研究

聚酰亚胺是一类综合性能优异的耐高温胶黏剂,被广泛应用于航空航天及电子等高科技领域。去甲斑蝥素四甲酸单体进行聚合的聚酰亚胺可以降低分子刚性,这一特点引起了人们的注意。本文分别从钯催化剂的种类、CuCl2试剂的规格以及溶剂的级别等方面进行优化,最终发现在10%Pd/C,CuCl2试剂以及干燥处理过的甲醇溶剂条件下,以85%的较高收率得到去甲斑蝥素四甲酸甲酯单体。     

斑蝥素衍生物的结构及活性研究进展

近年来,对斑蝥素及其衍生物抗肿瘤活性研究成为热点,活性实验显示该类衍生物具有较强的抗癌效果,然而斑蝥素对泌尿系统有较大毒副作用.对其进行恰当的结构修饰,通过改良其溶解性能和生物利用度,从而增强其生物活性、或减低其毒性,使其在临床上得以广泛应用.本文就斑蝥素类衍生物的结构改造及其抗肿瘤活性进行综述,以期为以后寻找具有开发...     

美托洛尔的合成工艺研究

本文以价廉易得的对羟基苯乙酸甲酯为原料,通过酚羟基苄基保护、酯键还原、甲基化、脱苄基得到关键中间体对甲氧基乙基苯酚5,再与环氧氯丙烷发生烷基化反应,最后与异丙胺反应开环得到美托洛尔。对于合成路线中的关键步骤进行了工艺优化,分步平均收率高达89.3%,6步反应总收率也高达48%。中间体及目标化合物均通过~1HNMR和~(13)CNMR确证了结构。该方法具有原料易得、合成步骤短、收率高以及易于工业化制备等优点。     

基于天然产物的抗肿瘤缀合物的研究进展

由于肿瘤疾病发病机制的复杂性及靶向药物的耐药性问题,单靶点药物已经不能很好地治疗癌症.利用拼合原理将两个或多个不同的药物或药效基团适当连接得到的缀合物,其相对于拼接前的单一药物,可能具有抑制多个肿瘤靶点的能力,或者发挥协同抗癌作用.许多天然产物被证明具有抗癌活性,但由于各种缺点,如生物利用率低,毒副作用大等,不能应用于...